アンフェナク(Amfenac)とは、(2-アミノ-3-ベンゾイルフェニル)酢酸のことである。フェニル酢酸系の非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs)の1種でもある。CAS登録番号は51579-82-9。日本ではフェナゾックスとして2009年に薬価収載された。

薬理作用 アンフェナクはシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害する作用を持っているアンフェナク (D07443)。なお、COX1もCOX2も共に阻害することが知られているNepafenac (DB06802)

。 このため、プロスタグランディン類の生成が妨げられるので、鎮痛薬、抗炎症薬、解熱薬として作用するアンフェナク (D07443)。

薬物動態 アンフェナクは血中でのタンパク結合率が高いことで知られている。これはin vitroでの結果ながら、ヒトのアルブミンに対して、95.4 %から99.1 %が結合したとの報告があるNepafenac (DB06802)

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構造

アンフェナクの化学式はC15H13NO3(2-アミノ-3-ベンゾイルフェニル)酢酸、分子量は255.2686であるアンフェナク (D07443)。

誘導体 は、アンフェナクが持つカルボキシ基と、アンモニアとが脱水縮合してアミドを形成した構造をしている。そして、ネパフェナクもまた非ステロイド性抗炎症薬の1種である。ただし、ネパフェナクはプロドラッグであり、その活性体はアンフェナクに他ならないNepafenac (DB06802)。 ブロムフェナクは、アンフェナクが持つベイゾイル基中の水素のうちの1つが臭素に置換された構造をしている。やはり、ブロムフェナクも非ステロイド性抗炎症薬の1種である。

出典