Kombinasjonen av virkestoffene bupropion/naltrexon brukes i et nytt (November 2017) legemiddel for vekttap. Legemiddelet er kun tilgjengelig på resept og blir kun skrevet ut til personer som ikke går ned i vekt ved bruk av tradisjonelle vektnedgangsmetoder. Legemiddelet kan altså kun brukes av personer som har fått en resept av sin lege, og en resept foreskrives kun til personer med en BMI på over 30 (fedme), eller som har en BMI på >27 som i tillegg har vektrelaterte helseproblemer.
Legemiddelet mot vekttap er (f.o.m November 2017) solgt i Norge under navnet Mysimba og kombinerer de aktive ingrediensene bupropion (78 mg) og naltrexon (7,2 mg) - som begge jobber lokalt i sentralnervesystemet/hjernen. Legemiddelet er også godkjent i store deler av EU, og selges også der under navnet Mysimba. I USA heter det samme legemiddelet Contrave.
Medisinsk bruk Bupropion/naltrexon er godkjent for bruk sammen med trenings- og kostholdsendringer i langsiktig behandling av voksne som enten: lider av fedme (BMI > 30) eller er overvektig med en kroppsmasseindeks (BMI) på minst 27, samt minst én vekt-relatert helsetilstand, som type 2 diabetes eller høyt blodtrykk.
Virkningsmekanisme Hver for seg påvirker bupropion og naltrexon egne signalveier for regulering av appetitt og energibruk i sentralnervesystemet. Bupropion er både en reopptakshemmer, et agens for utskilling av signalstoffene noradrenalin og dopamin, og nikotinsyre acetylkolin reseptorantagonist. Det aktiverer proopiomelanocortin (POMC) nevroner i hypothalamus som gir en effekt nedstrøms, noe som resulterer i tap av appetitt og økt energiproduksjon. POMC reguleres av endogene opioider via opioid-mediert negativ feedback. Naltrexon er en myopioid-antagonist, som ytterligere forsterker bupropions aktivering av POMC. Kombinert har bupropion/naltrexon en effekt på hjernens belønningssystem som resulterer i redusert matlyst. I 2009 ble fysiologen Michael Crowley ved Monash University tildelt en av Australias største æresbevisninger innen forskning, The Commonwealth Science Minister's Prize for Life Scientist of the Year som en anerkjennelse av hans belysning på disse signalveiene, hvilket førte til utviklingen av kombinasjonsmedisinen.
Markedsføring og salg Salg og markedsføring av Mysimba i Norge er representert av Navamedic ASA, mens legemiddelet er produsert av det irlandske farmasiselskapet Orexigen Therapeutics Ireland Ltd.
Referanser
Kategori:Legemidler