Ticagrelor (nomes comerciais: Brilinta, Brilique ou Possia) é um fármaco inibidor da agregação plaquetária produzido pela AstraZeneca.RCM Pharma.Ticagrelor pertence a uma classe pioneira de medicamentos para tratamento antiplaquetário mais eficaz, proporcionando redução de eventos trombóticos em pacientes com síndrome coronariana aguda (SCA), também conhecidos como infarto ou angina instável (dor no peito). Painel da FDA com opiniões divergentes sobre o Brilinta® da AstraZeneca. Acesso em 29 de julho de 2010 O ticagrelor é um antagonista do receptor P2Y12.
O medicamento foi aprovado para uso na União Europeia pela Comissão Europeia em 3 de dezembro de 2010.European Public Assessment Report Possia A droga foi aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em 20 de julho de 2011.
Uso médico O ticagrelor é utilizado na prevenção de acontecimentos trombóticos (por exemplo, acidente vascular cerebral ou ataque cardíaco) em pessoas com síndrome coronária aguda ou enfarte do miocárdio com supradesnivelamento de ST. A droga é combinada com ácido acetilsalicílico, a menos que esta seja contra-indicada. Não há evidência de alta qualidade para o uso do ticagrelor antes da intervenção coronária percutânea (ICP) na síndrome coronariana aguda sem supradesnivelamento do segmento ST.
A indicação da FDA para o ticagrelor é a redução da taxa de morte cardiovascular, infarto do miocárdio (IM) e acidente vascular cerebral em pessoas com síndrome coronariana aguda ou história de infarto do miocárdio.
Diretrizes da American College of Cardiology/American Heart Association afirmam que "é razoável escolher o ticagrelor sobre o clopidogrel para o tratamento de inibição do P2Y12 em pacientes com síndrome coronária aguda (NSTE-ACS) tratados com estratégia invasiva precoce e / ou implante de stent coronariano". O ticagrelor também é receitado a pacientes com implantes de stent diversor de fluxo, para tratamento de aneurismas cerebrais.
O ticagrelor é comparável ao ácido acetilsalicílico em pessoas com acidente vascular cerebral isquêmico agudo ou ataque isquêmico transitório.
Nos Estados Unidos, uma advertência em caixa afirma que o uso de ticagrelor com doses de aspirina superiores a 100 mg / dia diminui a eficácia do medicamento.
Contraindicações As contraindicações para o ticagrelor são: sangramento patológico ativo e história de sangramento intracraniano, bem como redução da função hepática e combinação com drogas que influenciam fortemente a atividade da enzima hepática CYP3A4, porque a droga é metabolizada via CYP3A4 e excretada pelo fígado.
Efeitos adversos Os efeitos colaterais mais comuns são falta de ar (dispneia, 14%) e vários tipos de sangramento, como hematoma, hemorragia nasal, gastrointestinal, subcutâneo ou sangramento dérmico. Pausas ventriculares de 3 segundos ocorrem em 5% das pessoas na primeira semana de tratamento. O ticagrelor deve ser administrado com cautela ou evitado em pacientes com doença sinoauricular avançada. Reações alérgicas na pele, como erupção cutânea e prurido, foram observadas em menos de 1% dos pacientes.
Interações Medicamentosas Contraindicado com inibidores potentes de CYP3A4, aumentam os níveis de ticagrelor no plasma sanguíneo : Cetoconazol, Claritromicina, Nefazodona, Ritonavir e Atazanavir.
Não recomendado o uso conjunto de ticagrelor com fenitoína, carbamazepina, fenobarbital.
Precaução com fármacos inibidores potentes glicoproteína-P devido elevar os níveis plasmáticos de tais medicamentos e de medicamentos conhecidos por induzir bradicardia (verapamil, quinidina, ciclosporina, digoxina), inibidores seletivos da recaptação da serotonina (paroxetina, sertralina y citalopram) e que alteram a hemostasia.
Eficácia diminuída em pacientes com síndrome coronariano agudo tratados com morfina e outros opioides para o controle da dor. Recomenda-se o uso de aspirina em baixas doses (75–100 mg por dia) com ticagrelor como terapia antiplaquetária dupla. A combinação de ticagrelor com doses de aspirina maiores que 100 mg por dia pode ser menos eficaz.
Ver também Ácido acetilsalicílico Alteplase Anticoagulante Clopidogrel Fibrinolítico Ticlopidina
Categoria:Antiagregantes plaquetares Categoria:Compostos heterocíclicos com azoto Categoria:Organofluorados Categoria:Álcoois Categoria:Inibidores de CYP3A4