Oxibutinina (Ditropan, Lyrinel XL, Retemic) é um medicamento anticolinérgico utilizado para aliviar dificuldades urinárias e da bexiga, incluindo a micção frequente e incapacidade de controlar a micção (incontinência urinária), por espasmos musculares decrescentes da bexiga.Chapple CR. "Muscarinic receptor antagonists in the treatment of overactive bladder". Urology (55)5, Supp. 1:33-46, 2000. Competitivamente antagoniza os subtipos M1, M2 e M3 do receptor de acetilcolina muscarínicos. Ela também tem efeitos espasmolíticos diretos sobre a musculatura lisa da bexiga como um antagonista do cálcio e anestesia local, mas em concentrações muito superiores aos utilizados clinicamente. Encontra-se disponível por via oral na formulação genérica e como a marca de nomes Ditropan, Lyrinel XL e Retemic, como um sistema transdérmico, sob a marca Oxytrol, e como um gel de uso tópico, sob a marca Gelnique. Também Ditrospam pela Avenzor Síria.
A oxibutinina é também um possível tratamento para a hiperidrose.
Stereoquímica Oxybutynin contém um estereocenter e consiste em dois enantiómeros. Este é um racemato, ou seja, uma mistura 1: 1 de (R) - e a forma (S): Kachur JF, et al. R and S enantiomers of oxybutynin: pharmacological effects in guinea pig bladder and intestine, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 247, S. 867–872, 1988; PMID 2849672.Noronha-Blob L, Kachur JF. Enantiomers of oxybutynin: in vitro pharmacological characterization at M1, M2 and M3 muscarinic receptors and in vivo effects on urinary bladder contraction, mydriasis and salivary secretion in guinea pigs, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 256, S. 562–567, 1991; PMID 1993995.
Enantiômeros de oxibutinina CAS-Nummer: 119618-21-2 CAS-Nummer: 119618-22-3
Categoria:Antimuscarínicos Categoria:Ésteres carboxilatos Categoria:Aminas