Fenclonina, também conhecida como para-clorofenilalanina (PCPA, do inglês para-chlorophenylalanine), atua como um inibidor da triptofano hidroxilase seletivo e irreversível, a qual é uma enzima limitante de taxa na biossíntese de serotonina.Jouvet M Sleep and serotonin: an unfinished story. Neuropsychopharmacology. 1999 Aug;21(2 Suppl):24S-27S.
Tem sido usada experimentalmente para tratar síndrome carcinoide, mas os efeitos colaterais, principalmente reações de hipersensibilidade e distúrbios psiquiátricos, impediram o desenvolvimento para esse uso.Kvols LK. Metastatic carcinoid tumors and the carcinoid syndrome. A selective review of chemotherapy and hormonal therapy. (Am J Med. 1986 Dec 22;81(6B):49-55.
Os efeitos da depleção de serotonina da fenclonina são tão drásticos que a serotonina não pode ser detectada imunoistoquimicamente no primeiro dia após a administração de uma dose de controle. A atividade da triptofano hidroxilase não pode ser detectada nem nos corpos celulares nem nos terminais nervosos. Após uma semana, 10% dos valores de controle (a linha de base extrapolada para o estudo) se reabasteceram no núcleo da rafe e, após duas semanas do tratamento inicial, foi novamente detectado na região do hipotálamo. Níveis de L-aminoácido aromático decarboxilase (AADC) nunca foram afetados..Early induction of rat brain tryptophan hydroxylase (TPH) mRNA following parachlorophenylalanine (PCPA) treatment. Brain Res Mol Brain Res. 1994 Mar;22(1-4):20-8.
É usada na pesquisa científica em seres humanosRuhé HG, Mason NS, Schene AH. Mood is indirectly related to serotonin, norepinephrine and dopamine levels in humans: a meta-analysis of monoamine depletion studies. Mol Psychiatry. 2007 Apr;12(4):331-59. e animais para investigar os efeitos da depleção de serotonina.
Ver também α-Metil-para-tirosina (AMPT, metirosina) para-Cloroanfetamina (PCA) Telotristat etil (Xermelo) AGN-2979
Categoria:Aminoácidos Categoria:Compostos aromáticos Categoria:Organoclorados Categoria:Inibidores de oxidorredutase