direita|miniaturadaimagem|200x200px| Estrutura química do antagonista do antagonista e inibidor de recaptação de serotonina (AIRS) trazodona Antagonistas e inibidores de recaptação de serotonina (AIRS) formam uma classe de medicamentos que são usados principalmente como antidepressivos, mas também como ansiolíticos e hipnóticos. Eles agem antagonizando os receptores de serotonina, como o 5-HT2A, e inibindo a recaptação de serotonina, noradrenalinas e/ou dopamina. Além disso, a maioria também antagoniza os receptores α1-adrenérgicos . A maioria dos AIRS atualmente comercializados pertence à classe de compostos da fenilpiperazina.
Lista de AIRS Em comercialização Etoperidona (Axiomin, Etonin) Lorpiprazol (Normarex) Mepiprazol (Psigodal) Nefazodona (Serzone, Nefadar) Trazodona (Donaren)
Diversos Vilazodona (Viibryd) -– um medicamento relacionado, mas que não se enquadra nessa classe, pois não funciona como um antagonista da serotonina, agindo apenas como um agonista parcial doreceptor 5-HT1A. Vortioxetina (Trintellix, Brintellix) – outro medicamento intimamente relacionado, e que poderia tecnicamente ser considerado um membro deste grupo, mas tanto a vilazodona quanto a vortioxetina são geralmente rotuladas como aceleradores e moduladores de serotonina (AMS). Niaprazina (Nopron) – droga relacionada a este grupo, mas não inibe a recaptação da serotonina e de outras monoaminas. Medifoxamina (Clédial, Gerdaxyl) – poderia tecnicamente ser considerada pertencente a esse grupo, por ser um inibidor da recaptação da serotonina e dopamina e antagonista dos receptores 5-HT2A e 5-HT2C, mas não é agrupado como tal.
Nunca comercializado Lubazodona (YM-992, YM-35995) - um AIRS que nunca foi comercializado.
Farmacologia Perfis de ligação fármaco-receptor Os perfis de ligação dos AIRS e alguns metabólitos em termos de afinidades (, ) para vários receptores e transportadores são os seguintes: + Composto SERT NET DAT 5-HT 1A 5-HT 2A 5-HT <sub id="mwYw">2B</sub> 5-HT 2C 5-HT 3 5-HT 6 5-HT <sub id="mwbw">7</sub> α 1 α 2 D 2 H 1 mACh Etoperidona 890 20.000 52.000 85 36. 38 570 2.300 3.100 > 35.000 Hidroxinefazodona 165-1.203 376-1.053 56-589 7,2-34 8,0-145 63-2.490 11.357 m-CPP 202-432 1.940-4.360 44-400 32-398 3,2-63 3,4–251 427 1.748 163 97-2.900 106-570 > 10.000 326 > 10.000 Nefazodona 200-459 360-618 360 80 26 72 5,5-48 84-640 910 ≥370 > 10.000 Trazodona 160-367 ≥8.500 ≥7.400 96-118 20-45 74-189 224-402 > 10.000 > 10.000 1.782 12-153 106-728 ≥ 3.500 220-1.100 > 10.000 Tiazolidinediona ≥34.527 > 100.000 636-1.371 159-211 173 1.915 > 100.000 Os valores são ( ). Quanto menor o valor, mais fortemente a droga se liga ao local. Para espécies de ensaio e referências, consulte os artigos individuais das drogas. A maioria dos valores, mas não todos, são para proteínas humanas. Essas drogas atuam como antagonistas ou agonistas inversos dos receptores 5-HT2A, α1-adrenérgico e H1, bem como agonistas parciais do receptor 5-HT1A e como inibidores dos transportadores. O m-CPP é um antagonista dos receptores 5-HT2A e 5-HT2B e um agonista dos receptores 5-HT1A, 5-HT2C e 5-HT3.
Ver também Aceleradores e moduladores de serotonina (AMS) Inibidor seletivo de recaptação de serotonina e noradrenalina (ISRSN) Inibidor seletivo de recaptação de serotonina (ISRS) Inibidor de recaptação de noradrenalina e dopamina (IRND)
Categoria:Ansiolíticos Categoria:Antidepressivos Categoria:Inibidores de recaptação de serotonina