PNU-99,194(A) (sau U-99,194(A)) este un drog din familia care acționează ca un antagonist moderat , cu o preferință de ~15-30 de ori pentru D3 față de subtipul . Deși are o preferință substanțial mai mare pentru D3 față de D2, acesta din urmă joacă totuși un rol în efectele sale, după cum o demonstrează faptul că PNU-99,194 stimulează slab atât secreția de prolactină, cât și sinteza dopaminei , acțiuni pe care nu le împărtășește cu antagoniștii receptorilor D3 mai selectivi (de 100 de ori) S-14,297 și GR-103,691.
În , dozele mici de PNU-99,194 produc (PLC) fără efect asupra (ASI), în timp ce dozele mici de agoniști D3, cum ar fi , inhibă comportamentul ASI și provoacă (AFLC). În schimb, dozele mari de PNU-99,194 produc AFLC și inhibă ASI, în timp ce dozele mari de 7-OH-DPAT au ca rezultat opusul. În paralel, dozele mici de PNU-99,194 și 7-OH-DPAT induc hiperactivitate și, respectiv, , în timp ce inversul se observă la doze mari cu ambii agenți. Aceste date indică faptul că receptorul D3 are efecte bifazice asupra mecanismelor și , probabil datorită rolurilor opuse ale față de receptorii postsinaptici.
Alte efecte ale PNU-99,194 în doze mici la rozătoare includ creșterea răspunsurilor , hipotermie, anxioliză, și facilitarea învățării și a memoriei, precum și augmentarea și inhibarea, respectiv, a recompensei induse de amfetamină și a sensibilizării comportamentale, și inversarea PLC indusă de morfină. În doze mari, inhibă cocainei atât la șobolani, cât și la maimuțe.
Note
Vezi și
SB-277,011-A
Categorie:Eteri fenolici Categorie:Stimulante Categorie:Antagoniști dopaminergici