G-белок-связанные калиевые каналы внутреннего выпрямления (так называемые GIRK) — это подсемейство муриновых калиевых каналов внутреннего выпрямления, которые активируются (открываются) вследствие передачи сигнала с активированного вследствие связывания лиганда-агониста G-белок-связанного рецептора, вследствие чего от G-белка отсоединяется димер из βγ-субъединиц, который и активирует GIRK.
Каналы подтипа GIRK1, GIRK2 и GIRK3 широко представлены в ЦНС, где их области распределения частично перекрываются. Каналы подтипа GIRK4, однако, в основном находятся в сердце.
Подтипы
Белок Ген Синонимы GIRK1 Kir3.1 GIRK2 Kir3.2 GIRK3 Kir3.3 GIRK4 Kir3.4
Примеры
Большое количество разнообразных G-белок-связанных рецепторов способны активировать GIRK. Среди них, в том числе, такие, как мускариновые холинорецепторы подтипа M2, аденозиновые A1, α2-адренорецепторы, дофаминовые рецепторы подтипа D2, μ-, δ- и κ- опиоидные рецепторы, 5-HT1A-рецептор, соматостатиновые рецепторы, галаниновый рецептор, метаботропные глутаматные рецепторы, ГАМК-рецепторы, рецепторы к следовым аминам, лизофосфолипидный рецептор.. — «inhibition of firing due to increased release of dopamine; (b) reduction of D2 and GABAB receptor-mediated inhibitory responses (excitatory effects due to disinhibition); and (c) a direct TA1 receptor-mediated activation of GIRK channels which produce cell membrane hyperpolarization.».
Важный частный пример GIRK — это подмножество калиевых каналов в сердце, которые, будучи активированы парасимпатическими нервными влияниями со стороны блуждающего нерва при посредничестве ацетилхолина и M2-мускариновых холинорецепторов, вызывают исходящий ток ионов калия из клеток миокарда, что вызывает замедление частоты сердечных сокращений. Они называются мускариновые калиевые каналы (IKACh) и являются гетеротетрамерами, состоящими из двух субъединиц GIRK1 и двух субъединиц GIRK4.
Примечания
Ссылки
Категория:Ионные каналы