Осемозотан (MKC-242) — это селективный агонист 5-HT1A-рецепторов, обладающий некоторой функциональной селективностью: он работает как агонист в отношении пресинаптических рецепторов и как парциальный агонист в отношении постсинаптических. Стимуляция 5-HT1A-рецепторов влияет на высвобождение ряда других нейромедиаторов, включая серотонин, дофамин, норадреналин, ацетилхолин.Matsuda, Toshio. «Neuropharmacologic Studies on the Brain Serotonin1A Receptor Using the Selective Agonist Osemozotan.» Biol.Pharm.Bull. 36.12 (2013): 1871—882. Рецепторы подтипа 5-HT1A являются ингибиторными G-белок-связанными рецепторами, которые угнетают аденилатциклазу и снижают активность нейронов.Saudou F, Hen R. 5-Hydroxytryptamine receptor subtypes in vertebrates and invertebrates. Neurochem. Int., 25, 503—532 (1994) Осемозотан обладает антидепрессивными, анксиолитическими, антиобсессивными, антиагрессивными, анальгетическими свойствами в исследованиях на животных.Abe, Michikazu, Hiroshi Nakai, Reiko Tabata, Ken-Ichi Saito, and Mitsuo Egawa. «Effect of 5-{3-[((2S)-1,4-Benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy}-1,3-benzodioxole HCL (MKC-242), a Novel 5-HT1A-Receptor Agonist, on Aggressive Behavior and Marble Burying Behavior in Mice.» Jpn. J. Pharmacol. 76 (1998): 297—304. , Он используется для изучения роли 5-HT1A-рецепторов в модулировании высвобождения дофамина и серотонина в мозгу и роли этих рецепторов и нейромедиаторов в развитии пристрастия к психостимуляторам, таким, как кокаин и амфетамин, метамфетамин.
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование
Боль
Агрессивное поведение
Тревожность и депрессия
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
Наркотическая зависимость
Распространённость психических заболеваний, являющихся мишенями для Осемозотана
См. также
Пиклозотан Робалзотан Саризотан Налузотан
Примечания
Категория:Фенолы Категория:Полные агонисты 5-HT1A-рецепторов