Распределение 5-HT₁A-рецепторов в мозге человека может быть визуализировано при помощи ПЭТ с меченым радиоактивным изотопом углерода — углеродом-11 (11C) радиолигандом WAY-100,635.
В частности, в одном из исследований было обнаружено повышенное связывание меченого 11C радиолиганда при ожирении и сахарном диабете 2-го типа. Учитывая, что такое же повышение количества 5-HT₁A-рецепторов (их сенситизация или апрегуляция) обнаруживается при депрессиях и тревожных состояниях, эта находка, возможно, может отчасти объяснять повышенную частоту депрессий и тревожных состояний у больных ожирением или сахарным диабетом 2-го типа, а также повышенную предрасположенность депрессивных и тревожных больных к развитию ожирения и СД 2-го типа. Возможно, в этих состояниях играют роль общие клеточные механизмы. В другом ПЭТ-исследовании была обнаружена отрицательная корреляция между количеством 5-HT₁A-рецепторов в ядрах шва, гиппокампе и коре больших полушарий и сведениями, которые предоставляли добровольцы относительно наличия у них внетелесного или иного «духовного» опыта. Меченый тритием (радиоактивным изотопом водорода — 3H) этот же лиганд WAY-100,635 может также быть использован в ауторадиографическом методе. Показано повышенное количество 5-HT₁A-рецепторов во фронтальной коре больных шизофренией.
Агонисты
Полные
8-OH-DPAT Алнеспирон Бефирадол. Эптапирон F-15,599 Лесопитрон LY-293,284 Осемозотан Репинотан U-92,016-A
Парциальные
Антидепрессанты Тразодон Нефазодон Вилазодон Вортиоксетин
Небензодиазепиновые анксиолитики Биноспирон Буспирон Гепирон Залоспирон Каннабидиол Ипсапирон Пероспирон Тандоспирон Тиоспирон
Атипичные антипсихотики Арипипразол Азенапин Зипрасидон Кветиапин Клозапин Луразидон Оланзапин
Типичные антипсихотики Галоперидол
Гипотензивные препараты Урапидил Раувольсцин
Антимигренозные препараты Эрготамин Дигидроэрготамин
Галлюциногены ЛСД Псилоцин Псилоцибин
Эмпатогены МДМА
Дофаминергические антипаркинсонические препараты Лизурид
Препараты, улучшающие либидо и сексуальную функцию Йохимбин
Разные и исследовательские препараты 5-карбоксамидотриптамин (5-CT) 5-метокситриптамин (5-MT) 5-MeO-DMT Адатансерин Флибансерин Альфа-этилтриптамин (αET) Альфа-метилтриптамин (αMT) Bay R 1531 Бефирадол Буфотенин Элтопразин Этоперидон F-11,461 F-12,826 F-13,714 F-14,679 Флезиноксан Гинкго Билоба LY-301,317 Эбалзотан Налузотан Пиклозотан Саризотан NBUMP RU-24,969 S-15,535 SSR-181,507 Сунепитрон Трифторметилфенилпиперазин Ксалипроден
Антагонисты
β-адреноблокаторы Алпренолол Цианопиндолол Йодоцианопиндолол Пиндолол Пропранолол Окспренолол
Антимигренозные препараты Метисергид
Атипичные антипсихотики Рисперидон
Типичные антипсихотики Спиперон (спироперидол) Метитепин
Разные и исследовательские препараты BMY-7,378 Дотаризин Флопропион Исамолтан Лекозотан MPPF NAN-190 Пиндобинд Робалзотан SB-649,915 Спирамид Спироксатрин UH-301 WAY-100,135 WAY-100,635 Ксиламидин Мефвэй
Примечания
*