Диосмин — флавоноид (полифенольное соединение, производное флавона). Агликоном диосмина является .
В России продаётся без рецепта, под фирменными названиями Флебодиа 600, Лимфодиавена https://limfodiavena.ru/instrucciya-po-primeneniyu/ Лимфодиавена (Limfodiavena) инструкция по применению], Венарусhttps://www.vidal.ru/drugs/venarus__18416 Венарус® (Venarus) инструкция по применению], Детралекс. Является лекарством в некоторых европейских странах и в России, в других европейских странах и в США продается в качестве пищевой добавки.
История Диосмин был впервые выделен в 1925 году из растения «Норичник узловатый» ().
В 1969 году диосмин стал применяться в Европе для профилактики варикозного расширения вен и геморроя, а с 2005 года — для лечения сосудистых заболеваний.
Микронизированный диосмин в смеси с ( и соответственно) в качестве отдельного лекарственного препарата — «микронизированная очищенная флавоноидная фракция» (, ) — стал активно применяться в европейских странах в 2000-х годах для лечения заболеваний кровеносных и лимфатических сосудов. В США он разрешён к продаже только как БАД, в частности, БАД содержит в одной дозе 450 мг диосмина и 50 мг гесперидина.
Источники диосмина Диосмин содержится в растении рода дубровник, эндемике Пиренейского полуострова. Флавоидные цепи впервые изучены Альбертом Сент-Дьерди в 1936 году.
В промышленности диосмин получают из растений, преимущественно из цитрусовых, или синтезируют из гесперидина.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика Когда диосмин попадает в кишечник, он быстро гидролизуется кишечной микрофлорой до диосметина и затем всасывается.
Через час после перорального приёма диосмина в дозировке 10 мг на килограмм массы тела максимальная концентрация диосметина в плазме крови составляет от 322,9 до 511,1 нг/мл, период полувыведения находится в пределах от 22,9 до 40,1 часа.
Диосметин метаболизируется до фенольных кислот и их глициновых конъюгатов и выводится с мочой. Основной метаболит диосметина — диосметин-3-O-глюкуронид — присутствует в плазме крови и выводится с мочой. Также в плазме крови обнаруживается малое количество диосметин-3-O-глюкуронида, который однако не обнаруживается в моче.
Суммарно около половины диосмина и диосметина выводится с калом.
Эффективность и безопасность
По данным умеренной достоверности, флеботоники, в том числе содержащие диосмин: улучшают качество жизни пациентов с венозной недостаточностью (визуально уменьшают вены на висках, руках и ногах, препятствуют возникновению распирающей головной боли вызванной венозной недостаточностью головного мозга); немного уменьшают отёчность ног; дают неприятные побочные эффекты, преимущественно расстройства желудочно-кишечного тракта, из-за накопительного эффекта возможна передозировка на 3-4 день от начала приёма (боли в ногах, давление в венах за ушами).
Флеботоники не влияют или почти не влияют на заживление варикозных язв по доказательствам низкой достоверности.
Механизм действия
Диосмин увеличивает сосудосуживающее действие норадреналина на венозные стенки, что ведёт к повышению венозного тонуса и, следовательно, снижает венозную емкость, растяжимость и застой. Это увеличивает венозный отток и снижает венозное гипердавление, присутствующее у пациентов, страдающих хронической венозной недостаточностью.
Диосмин улучшает лимфатический дренаж, увеличивая частоту и интенсивности сокращения лимфатических сосудов, и увеличивает общее количество функциональных лимфатических капилляров. Кроме того, диосмин вместе с гесперидином уменьшают диаметр лимфатических капилляров и интролимфатическое давление.
На уровне микроциркуляции диосмин уменьшает проницаемость капилляров и увеличивает их резистентность, защищая микроциркуляцию от повреждающих процессов.
Диосмин уменьшает экспрессию эндотелиальных молекул адгезии (ICAM1, VCAM1) и ингибирует адгезию, миграцию и активацию лейкоцитов на капиллярном уровне. Это приводит к уменьшению высвобождения воспалительных медиаторов, главным образом, свободных кислородных радикалов и простагландинов (Е2, PGF2a).
Примечания
Ссылки
Категория:Биологически активные добавки Категория:Флавоновые гликозиды