Велпатасвир — фармацевтическая субстанция, ингибитор белка NS5A, разработан к 2016 году компанией Gilead Sciences.
Комбинация Велпатасвир/Софосбувир используется при лечении гепатита С, вызванном всеми шестью основными патогенными штаммами вируса.
Лекарственная форма, таблетки велпатасвир 100мг и софосбувир 400мг, выпускается под торговыми названиями США: Epclusa (Gilead Sciences), Бангладеш: Sofosvel (Beacon Pharmaceuticals Limited), Индия: Velpanat (Natco Pharma), Velasof (Hetero Healthcare Ltd), Sovihep V (Zydus Cadila).
Побочные эффекты Побочные эффекты в исследованиях наблюдались с той же частотой, как у пациентов с плацебо.
Взаимодействие Велпатасвир одновременно является ингибитором и субстратом переносчика белков, Р-гликопротеина. Он частично расщепляется под действием ферментов печени , и CYP3A4. Вещества, которые перевозятся или деактивируются этими белками, или реагируют с ними, могут взаимодействовать с велпатасвиром.
Вещества, которые снижают желудочную кислоту, такие как антациды, Н2-блокаторы, и ингибиторы протонного насоса, снижает действие велпатасвира на 20—40%.
Фармакология
Механизм действия Вещество блокирует белок NS5A, который необходим для репликации и сборки вируса гепатита C Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 1207-1208. ISBN 978-83-951310-6-6. Gilead Sciences, Epclusa 400 mg/100 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego , Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-25]. Gilead Sciences, Vosevi 400 mg/100 mg/100 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego , Europejska Agencja Leków [dostęp 2020-11-25]..
Фармакокинетика Велпатасвир достигает наивысшего уровня в плазме крови через три часа после перорального приема вместе с софосбувиром. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%. Он медленно метаболизируется в печени ферментами CYP2B6, CYP2C8 и CYP3A4. Моногидроксилированные и деметилированные метаболиты были определены в человеческой плазме крови и фекалиях, но более 98% циркулирующего вещества был сам велпатасвир. 94% выделяются с калом, и только 0,4% через мочу. Период полувыведения составляет около 15 часов.
Ссылки
Категория:Гепатит C