Фолиновая кислота (лейковорин) — витамер фолиевой кислоты, применяемый для коррекции токсического действия метотрексата и пириметамина, в терапии колоректального рака, а также для коррекции фолатной недостаточности и при отравлениях метанолом. Принимается перорально либо в виде внутримышечных или внутривенных инъекций.
Прием сопряжен с такими побочными эффектами, как нарушения сна, аллергические реакции и повышение температуры. Считается, что прием препарата не представляет особой опасности в период беременности и кормления грудью. При назначении пациенту с анемией требуется исключить дефицит витамина B12 (пернициозную анемию).
Применение в медицине Назначение фолиновой кислоты является частью целого ряда режимов химиотерапии, в которых противораковый препарат подавляет фолатный метаболизм.
Также фолиновую кислоту назначают при церебральной фолатной недостаточности — синдроме, при котором нарушается доставка фолатов в центральную нервную систему из-за сниженной функции рецептора фолиевой кислоты либо нарушенной функции сосудистого сплетения, и при врожденной мальабсорбции фолатов — заболевании, вызываемом мутациями гена PCFT.
При пиридоксин-зависимой эпилепсии допустимо назначение фолиновой кислоты в случае недостаточного терапевтического ответа на пиридоксин.
Механизм действия Фолиновая кислота является формилированной формой тетрагидрофолата. В отличие от фолиевой кислоты, фолиновая кислота может участвовать в реакциях фолатного метаболизма без помощи фермента дигидрофолатредуктаза. Так, фолиновая кислота преобразуется в 5,10-метилентетрагидрофолат и в 5-метилтетрагидрофолат без помощи данного фермента. Как следствие, ингибирование дигидрофолатредуктазы таким противораковым препаратом, как метотрексат, блокирует витаминную активность фолиевой кислоты, но не оказывает влияния на фолиновую кислоту.
Нежелательные побочные реакции В литературе описаны случаи, когда введение фолиновой кислоты при терапии опухолей сопровождалось реакциями гиперчувствительности.
История В 1948 году и Карл Август Бауман обнаружили, что рост бактерии Leuconostoc citrovorum невозможен без вещества, которое они назвали citrovorum-факторH.E.Sauberlich, C.A.Baumann. A factor required for the growth of Leuconostoc citrovorum // Journal of Biological Chemistry, Vol. 176 No. 1 (October 1948), pp. 165—173.. В результате дальнейших исследований была выяснена структура вещества и произведен его синтез.
Альтернативные названия Иногда используется неверное название «фолиниевая кислота».
Примечания
Категория:Лекарственные средства Категория:Витамины и витаминоподобные средства Категория:Важнейшие лекарственные средства ВОЗ