Саквинавир (SQV) — антиретровирусный препарат, применяющийся в сочетании с другими препаратами для профилактики и лечения ВИЧ/СПИДа. Обычно используется с ритонавиром или лопинавиром/ритонавиром для усиления его эффекта. Продается под торговыми марками Invirase и Fortovase. Принимается внутрь.
Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею и чувство усталости. Более серьезные побочные эффекты включают проблемы с синдромом длинного интервала QT, блокаду сердца, высокий уровень липидов в крови и проблемы с печенью. Саквинавир относится к классу ингибиторов протеазы и работает, блокируя протеазу ВИЧ.
Саквинавир был запатентован в 1988 году и поступил в продажу в 1995 году .
Медицинское использование Саквинавир используется вместе с другими лекарствами для лечения или профилактики ВИЧ/СПИДа. Обычно его используют с ритонавиром или лопинавиром/ритонавиром для усиления его эффекта.
Побочные эффекты Наиболее частыми побочными эффектами саквинавира в любой форме являются легкие желудочно-кишечные симптомы, включая диарею, тошноту, жидкий стул и дискомфорт в животе.
Биодоступность и лекарственные взаимодействия Саквинавир в составе препарата Invirase имеет низкую и непостоянную биодоступность при пероральном приеме (когда дается в одиночку). Состав Fortovase в стандартной дозировке обеспечивает примерно в 8 раз больше активного лекарственного средства, чем Invirase, также в стандартной дозировке.
В отличие от других ингибиторов протеаз, абсорбция саквинавира, по-видимому, улучшается за счет омепразолаWinston A, Back D, Fletcher C, et al. (2006). "Effect of omeprazole on the pharmacokinetics of saquinavir-500 mg formulation with ritonavir in healthy male and female volunteers". AIDS. 20 (10): 1401–6. doi:10.1097/01.aids.0000233573.41597.8a . PMID 16791014 . S2CID 44506039.. . Механизм действия Саквинавир связывается с активным центром вирусной протеазы и предотвращает расщепление вирусных полипротеинов, предотвращая созревание вируса. Саквинавир подавляет протеазы как ВИЧ-1, так и ВИЧ-2Raphael Dolin, Henry Masur, Michael S. Saag. "AIDS Therapy ", Churchill Livingstone, (1999), p. 129..
История Саквинавир был разработан фармацевтической компанией «Roche Holding». Саквинавир был шестым антиретровирусным препаратом и первым ингибитором протеазы, одобренным Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), опередив ритонавир и индинавир на несколько месяцев. Этот новый класс антиретровирусных препаратов сыграл решающую роль в разработке антиретровирусной терапии (АРВТ), которая помогла значительно снизить риск смерти от причин, связанных со СПИДом, о чем свидетельствует снижение ежегодного показателя смертности от ВИЧ в США, с более чем 50 000 до примерно 18 000 в течение двух лет The CDC, in its Morbidity and Mortality Weekly Report, ascribes this to "highly active antiretroviral therapy", without mention of either of these drugs, see the preceding citation. A further citation is needed to make this accurate connection between this drop and the introduction of the protease inhibitors..
Общество и культура Экономика По состоянию на 2015 год Саквинавир недоступен в качестве дженерика.
Составы На рынок поступили два препарата: состав мезилата в виде твердых желатиновых капсул с торговым названием Invirase, который требует комбинации с ритонавиром для увеличения биодоступности саквинавира; состав саквинавира в виде мягких желатиновых капсул (микроэмульсияGibaud S, Attivi D (August 2012). "Microemulsions for oral administration and their therapeutic applications " (PDF). Expert Opinion on Drug Delivery. 9 (8): 937–51. doi:10.1517/17425247.2012.694865. PMID 22663249 . S2CID 28468973 ., состав для перорального введения) с торговым названием Fortovase, выпуск которого был прекращен во всем мире в 2006 годуNews-Medical.Net. May 18, 2005 Roche to discontinue the sale and distribution of Fortovase (saquinavir) .
Примечания
Категория:Амиды карбоновых кислот Категория:Гепатотоксины Категория:Изохинолины Категория:Хинолины