Имеглимин (Imeglimin) является новым пероральным гипогликемическим средством из нового класса молекул, содержащих тетрагидротриазин и называемых «глиминами»Pirags, V., Lebovitz, H., & Fouqueray, P. (2012). Imeglimin, a novel glimin oral antidiabetic, exhibits a good efficacy and safety profile in type 2 diabetic patients. Diabetes, Obesity and Metabolism, 14(9), 852-858. . Он доступен в Японии c 2021 года под названием «Тваймиг» (Twymeeg) и используется для лечения сахарного диабета 2-го типаDoupis, J., Baris, N., & Avramidis, K. (2021). Imeglimin: A New Promising and Effective Weapon in the Treatment of Type 2 Diabetes. touchREVIEWS in Endocrinology, 17(2), 88. Li, Y., Lou, N., Liu, X., Zhuang, X., & Chen, S. (2024). Exploring new mechanisms of Imeglimin in diabetes treatment: Amelioration of mitochondrial dysfunction. Biomedicine & Pharmacotherapy, 175, 116755. . Монотерапия или дополнительная терапии этим препаратом позволяет снижать уровень глюкозы в крови натощак, а также гликированный гемоглобин (гемоглобин A1c, HbA1c) без дополнительного риска гипогликемииDubourg, J., Fouqueray, P., Thang, C., Grouin, J. M., & Ueki, K. (2021). Efficacy and safety of imeglimin monotherapy versus placebo in Japanese patients with type 2 diabetes (TIMES 1): a double-blind, randomized, placebo-controlled, parallel-group, multicenter phase 3 trial. Diabetes Care, 44(4), 952-959. Обнаружено что имеглимин улучшает функцию митохондрий, в частности активирует путь, ведущий к увеличению содержания НАД+, который участвует в регуляции внутриклеточного Ca2+Hallakou-Bozec, S., Kergoat, M., Fouqueray, P., Bolze, S., & Moller, D. E. (2021). Imeglimin amplifies glucose-stimulated insulin release from diabetic islets via a distinct mechanism of action. PloS one, 16(2), e0241651. . В опытах на крысах имеглимин, по крайней мере частично, независимо от контроля уровня глюкозы противодействовал дисфункции сердца, связанной с метаболическим синдромом, за счет снижения окислительного стресса/повышения биодоступности NO и улучшения перфузии миокардаLachaux, M., Soulié, M., Hamzaoui, M., Bailly, A., Nicol, L., Rémy‐Jouet, I., ... & Mulder, P. (2020). Short‐and long‐term administration of imeglimin counters cardiorenal dysfunction in a rat model of metabolic syndrome. Endocrinology, Diabetes & Metabolism, 3(3), e00128.
Побочные эффекты Гипогликемия (6,7%) была описана как серьезный побочный эффект при передозировке. Кроме того в менее чем в 1-5% случаев возникают тошнота, диарея и запорТаблетки Twimig 500 мг. Вкладыш в упаковку. Www.pmda.go.jp. PMDA.(ツイミーグ錠500mg 添付文書”. www.pmda.go.jp. PMDA).
Фармакокинетика Влияния способа приема пищи (до или после еды) на поглощение препарата не наблюдалось . После достижения максимального уровня в крови через 2,5 часа после перорального приема он выводится из организма с периодом полувыведения 12 часов .
Примечания
Литература Konkwo, C., & Perry, R. J. (2021). Imeglimin: current development and future potential in type 2 diabetes. Drugs, 81(2), 185-190. Kitakata, H., Endo, J., Hashimoto, S., Mizuno, E., Moriyama, H., Shirakawa, K., ... & Sano, M. (2021). Imeglimin prevents heart failure with preserved ejection fraction by recovering the impaired unfolded protein response in mice subjected to cardiometabolic stress. Biochemical and Biophysical Research Communications, 572, 185-190.
Категория:Гипогликемические синтетические и другие средства Категория:Соединения азота по алфавиту