Золифлодацин — антибиотик для лечения гонореи. Одобрен для применения в США в 2025 г. Реализуется под торговой маркой «Nuzolvence».
История
В 2008 г. было сообщено об открытии в ходе высокоэффективного скрининга перспективного соединения PNU-286607 — родоночальника нового класса антибактериальных агентов, ингибитора бактериальной топоизомеразы.
Оптимизация структуры показала возможность замещения нитрогруппы бензоксазольным циклом. Введение этого цикла позволило варьировать заместители в положении 3 с целью дальнейшей оптимизации. В результате этих исследований и был открыт золифлодацин, или соединение ETX0914.
Золифлодацин был испытан на 930 пациентах: две трети получили одну дозу препарата, а оставшаяся треть получила стандартное лечение цефтриаксоном и азитромициномазитромицином. В первом случае излечился 91 % пациентов, а во втором — 96 %, из чего был сделан вывод, что эффективность золифлодацина сравнима со стандартным протоколом лечения.
Механизм действия Ингибиторы топоизомераз
Показания Гонорея
Противопоказания Гиперчувствительность
Примечания
Категория:Антибиотики Категория:Ингибиторы ферментов