Идебенон — синтетический аналог кофермента Q10 (CoQ10), липофильного переносчика электронов и эндогенного антиоксиданта, обнаруженного во всех клеточных митохондриальных мембранах. По сравнению с коферментом Q10 он имеет укороченную цепь и поэтому обладает улучшенной растворимостью и фармакокинетикой. Предполагается что он должен действовать как антиоксидант при переносе электронов от респираторного комплекса II к комплексу III.Singh, A., Faccenda, D., & Campanella, M. (2021). Pharmacological advances in mitochondrial therapy. EBioMedicine, 65, 103244. Он был синтезирован в Японии в 1980-х годах для лечения болезни Альцгеймера, но не оправдал надежд.Montenegro, L., Turnaturi, R., Parenti, C., & Pasquinucci, L. (2018). Idebenone: novel strategies to improve its systemic and local efficacy. Nanomaterials, 8(2), 87. Тем не менее, разными исследователями было обнаружено, что когнитивный статус пожилых пациентов с цереброваскулярными заболеваниями и дегенеративными расстройствами может значительно улучшаться после лечения идебеноном. Кроме того этот препарат может найти применение для лечения системных аутоиммунных заболеваний.López-Pedrera, C., Villalba, J. M., Patiño-Trives, A. M., Luque-Tévar, M., Barbarroja, N., Aguirre, M., ... & Pérez-Sánchez, C. (2021). Therapeutic Potential and Immunomodulatory Role of Coenzyme Q10 and Its Analogues in Systemic Autoimmune Diseases. Antioxidants, 10(4), 600.
Разработан простой и удобный двухэтапный синтез идебенона из 3,4,5-триметокситолуола 2Zhou, R. Y., Li, N., Luo, W. Y., Wang, L. L., Zhang, Y. Y., & Wang, J. (2021). A Simple and Convenient Two-step Synthesis of Idebenone. Organic Preparations and Procedures International, 1-5. https://doi.org/10.1080/00304948.2021.1917945
Имеются противоречивые данные о возможной эффективности идебенона при болезни Альцгеймера, болезни Гентингтона. Европейское Медицинское Агентство сочло, что при атаксии Фридрейха возможная польза от лечения им не перевешивает рисков, поэтому разрешение на применение не было дано.
Из вкладыша препарата в России Фармакологическое действие — ноотропное. Имеет структурное сходство с коферментом Q. Улучшает кровоснабжение тканей мозга и доставку к ним кислорода. Стимулирует обменные процессы в головном мозге: активизирует синтез глюкозы, АТФ, способствует элиминации лактата. Замедляет перекисное окисление липидов и предохраняет мембраны нейронов и митохондрий от повреждений. Модулирует нейрофизиологические реакции мозговых структур. Показана эффективность в комплексной терапии наследственных митохондриальных болезней (MELAS-синдром, атрофия зрительного нерва Лебера, болезнь Лея) и атаксии Фридрейха.
Исследования Отдельные российские ученые рекомендуют терапию идебенона при когнитивных расстройствах.К. В. Воронкова М. Н. Мелешков, Применение нобена (идебенона) в терапии деменции и нарушений памяти, не достигших степени деменции / Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова № 4 | 2008 Цитата: «Обобщая изложенные данные, можно отметить, что нобен эффективен в отношении когнитивных функций у больных с деменцией и у пожилых пациентов с менее выраженными нарушениями в мнестической сфере. Обладая широким спектром действия (антиоксидантные, ноотропные, нейропротекторные, как психостимулятор), этот препарат улучшает память у больных с деменциями различной этиологии. При этом его эффекты касаются как слухо-речевой, так и зрительно-пространственной, кратковременной и отсроченной памяти, а также речи, включая письменную, отдельных видов гнозиса, мышления и внимания. В некоторых случаях отмечается улучшение настроения. Изменения в неврологическом статусе выражаются ускорением движений, незначительной редукцией паркинсонического синдрома. Терапия нобеном хорошо переносилась больными, отмены терапии из-за возникновения побочных эффектов не потребовалось ни в одном случае. Сказанное позволяет рекомендовать нобен для лечения когнитивных расстройств в рамках различных неврологических заболеваний в широком возрастном диапазоне.»
Имеются указания на то, что приём идебенона () — одиночный или в сочетании с витамином E — замедляет наступление тугоухости или, возможно, излечивает её. Такой способ лечения сейчас рассматривается в качестве экспериментального.
Предлагалось также использовать его в косметике в качестве консилера для лечения морщин и отбеливания пигментированной кожи.McDaniel D, Neudecker B, Dinardo J, Lewis J, Maibach H (2005). Clinical efficacy assessment in photodamaged skin of 0.5% and 1.0% idebenone. J Cosmet Dermatol. 4 (3): 167–73. Montenegro L., Panico A. M., Santagati L. M., Siciliano E. A., Intagliata S., Modica M. N. (2018). Solid lipid nanoparticles loading idebenone ester with pyroglutamic acid: in vitro antioxidant activity and in vivo topical efficacy. Nanomaterials 9(1), 43.
Примечания
Ссылки Santhera информирует о первых результатах фазы IIа клинических испытаний SNT-MC17 на пациентах с мышечной дистрофией Дюшенна. 07 Ноябрь 2007 Santhera Reports Encouraging, First Data from Phase IIa Clinical Trial with SNT-MC17 in Duchenne Muscular Dystrophy, October 29, 2007
Категория:Кетоны Категория:Ноотропы (нейрометаболические стимуляторы)