Дантролен — миорелаксант, механизм действия которого основывается на блокаде рианодиновых рецепторов (кальциевых каналов саркоплазматического ретикулума миоцитов).
Синонимы Синонимы: Дантриум, Dantrolene Sodium. формы выпуска: -капсулы по 25 и 50 мг -порошок для инъекций по 20 мг во флаконе с прилагаемым растворителем
Показания к применению Применяется для купирования злокачественной гипертермии, злокачественного нейролептического синдрома, мышечного гипертонуса при церебральном параличе, рассеянном склерозе, у пациентов после инсульта, параплегии, передозировке экстази, отравлении 2,4 — динитрофенолом.
Общая информация, метаболизм Производное имидазолидина, которое, однако, не проявляет антиэпилептической активности, как другие производные имидазолидина, например фенитоин
Биодоступность — 70 %. Метаболизируется в печени. Выводится с желчью и мочой.
Механизм действия Тормозит нервно-мышечную передачу, является блокатором внутриклеточных кальциевых каналов (RyR1) и уменьшает внутриклеточную концентрацию кальция.
Противопоказания Болезни печени Легочная недостаточность Сердечная недостаточность Гиперчувствительность к дантролену Дети до 5 лет При необходимости поддержания нормального мышечного тонуса, для обеспечения возможности поддерживать вертикальное положение тела в пространстве, моторных функций.
При злокачественной гипертермии, единственное существенное противопоказание — гиперчувствительность.
Беременность и кормление грудью Достоверных данных о влиянии на беременность нет, стоит воздержаться от назначения дантролена. При даче незадолго до родов вызывает гипотонию у плода.
Побочные эффекты Весьма разнообразны — нарушения речи, зрения, депрессия, галлюцинации, тошнота, головная боль. Редко — угнетение дыхания, остановка дыхания. Со стороны желудочно-кишечного тракта — неприятный вкус во рту, тошнота, рвота, колики, потеря аппетита, диарея.
Со стороны печени — бессимптомное повышение печёночных ферментов и/или билирубина. При длительном лечении — гепатиты.
При лечении злокачественной гипертермии, проблем со стороны печени не отмечено.
Мутагенность и онкогенность В результате многолетних исследованиях на животных и клиническом опыте применения, данных о мутагенных и канцерогенных свойствах дантролена не получено.
Взаимодействие с другими препаратами
Блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил): при внутривенном введение возможны: коллапс, аритмии, снижение силы сердечных сокращений, гиперкалиемия. Векурония бромид: нервно-мышечная блокада (возможно). Седативные средства: Потенцирует седативный эффект. При одновременном приёме бензодиазепинов — мышечная слабость. Эстрогены: Может увеличивать токсичность дантролена для печени у женщин после 35 лет.
Категория:Средства, влияющие на нервно-мышечную передачу
Категория:Фураны