Флуконазол — синтетический противогрибковый препарат группы триазолов, применяемый для лечения и профилактики кандидоза и некоторых других микозов. Обычно препарат переносится хорошо, но в редких случаях возникают серьёзные побочные эффекты.
Флуконазол включён в Примерный перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Физические свойства Температура плавления 139 °C, температура дегидратации 70—104 °C.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает её рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в том числе при иммунодепрессии).
Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.
Фармакокинетика Фармакокинетика флуконазола одинаковая и при внутривенном инфузионном введении, и при пероральном приёме, причём суспензия в этом смысле эквивалентна таблеткам.
Препарат быстро и практически полностью всасывется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после перорального приёма, биодоступность составляет больше , на абсорбцию флуконазола кислотность желудочного сока не влияет.
При лактации концентрация флуконазола в грудном молоке такая же, как и в плазме крови.
Применение Флуконазол применяется при системных поражениях, вызванные грибами cryptococcus, при генерализованных, диссеминированных и локализованных кандидозах, при кандидемии, микозах, кокцидиоидомикозе и других заболеваниях, вызванных микроскопическими грибами.
Побочные эффекты Редкими побочными эффектами является гепатотоксичность, тошнота, диарея, метеоризм, гипербилирубинемия, повышение концентрации печёночных ферментов и другие.
См. также Устойчивость к антимикотикам
Примечания
Литература
Документы
Ссылки
Категория:Перечень ЖНВЛП Категория:Важнейшие лекарственные средства ВОЗ
Категория:Противогрибковые средства