Ибупрофе́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат (далее — НПВП) из группы производных пропионовой кислоты, обладающий болеутоляющим и жаропонижающим действием.
Общие побочные эффекты включают изжогу и сыпь, но по сравнению с другими НПВС он реже вызывает желудочно-кишечные кровотечения. Может увеличивать риск сердечной недостаточности, почечной и печёночной недостаточности. При низких дозах он не увеличивает риска сердечного приступа, однако это возможно при применении в более высоких дозах. Ибупрофен также может ухудшить состояние больных астмой. Пока неясно, безопасно ли применение лекарства на ранних сроках беременности, оно, по-видимому, вредно для более поздних сроков беременности и поэтому не рекомендуется. Как и другие НПВП, ибупрофен действует путём ингибирования выработки простагландинов за счёт снижения активности фермента циклооксигеназы. Ибупрофен может быть более слабым противовоспалительным, чем другие НПВП.
Механизм действия и профиль ибупрофена хорошо изучены, его эффективность клинически доказана, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 30.12.2009 № 2135-р.
Общая информация Ибупрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП). Обладает противовоспалительной, анальгетической и умеренной жаропонижающей активностью. В основе механизма его действия существенную роль играет ингибирование биосинтеза простагландинов E и F как на центральном, так и на периферическом уровне.
Имеются данные о стимулирующем влиянии ибупрофена на образование эндогенного интерферона и его способности оказывать иммуномодулирующее действие и улучшать показатель неспецифической резистентности организма.
Ибупрофен оказывает при ревматоидном артрите более выраженное действие в начальных стадиях воспалительного процесса без резких изменений суставов. По силе действия он несколько уступает ортофену, индометацину, но лучше переносится.
Применяют для лечения ревматоидного артрита, деформирующего остеоартроза, анкилозирующего спондилита и при различных формах суставных и внесуставных ревматоидных заболеваний, а также болевого синдрома при некоторых воспалительных поражениях периферической нервной системы.
В последнее время ибупрофен всё чаще применяют как антипиретик для симптоматического лечения лихорадочных состояний при инфекционных заболеваниях (грипп, ОРВИ и т. п.), в том числе у детейБалабанова Р. М., Запрягаева М. Е. Безопасность ибупрофена в клинической практике , РМЖ, № 54, 2003Claire Ives Ibuprofen is probably better than Paracetamol in reducing fever in children . С 2007 года в России ибупрофен у детей до года должен применяться по рецепту врачаhttps://www.rg.ru/2006/12/31/recept-dok.html «Приказ Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 4 декабря 2006 г. № 823 „О внесении изменений в Перечень лекарственных средств, отпускаемых без рецепта врача“» — «Ибупрофен … Без рецепта — с 1 года», так как профиль его безопасности уступает парацетамолу, который действует только на центральном уровне. Кроме того, ибупрофен нельзя применять детям-астматикам, хронически болеющим детям, а также пациентам с гастритами и язвой ЖКТ.
На симпозиуме педиатров по боли (Ванкувер, Канада, август 2006 года) компания — производитель оригинального ибупрофена признала, что эффективность препарата уступает парацетамолу в терапевтических дозах, а значит, ибупрофен как по рекомендации Всемирной организации здравоохранения, так и по рекомендациям Минздрава России остаётся препаратом второго выбора для лечения жара и боли у детей (парацетамол был и остаётся препаратом первого выбора для лечения жара и боли у взрослых и детей с 2 мес. жизни, за исключением случая, когда приём парацетамола противопоказан ввиду его гепатотоксичности).
Взрослым и детям старше 14 лет назначают внутрь в виде таблеток по 0,2 г 3—4 раза в день. Для достижения быстрого эффекта доза может быть увеличена до 0,4 г 3 раза в день. По достижении лечебного эффекта суточную дозу уменьшают до 0,6—0,8 г.
Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, ибупрофен необходимо принимать строго после еды для снижения риска побочных эффектов.
В отдельных случаях возможны изжога, тошнота, рвота, метеоризм, а также кожные аллергические реакции. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают приём препарата.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата лицам, перенёсшим в прошлом язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при гастритах, энтеритах, колитах, хронических гепатитах, циррозе печени.
Медицинское применение Ибупрофен используется в первую очередь для лечения лихорадки (включая лихорадку после вакцинации), от лёгкой до умеренной боли (включая снятие боли после операции), а также когда имеются болезненные менструации, остеоартрит, зубная боль, головные боли и боль от камней в почках.
Он используется для лечения воспалительных заболеваний, таких как ювенильный идиопатический артрит и ревматоидный артрит. Он также используется для лечения перикардита и открытого артериального протока.
Ибупрофен-лизин В некоторых странах ибупрофен-лизин (лизиновая соль ибупрофена, иногда называемая либутаном ибупрофена) лицензируется для лечения тех же состояний, что ибупрофен; соль лизина используется, потому что она более водорастворима. В 2006 году Ибупрофен-лизин был одобрен в США Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для закрытия открытого артериального протока у недоношенных новорождённых весом от 500 до 1500 граммов, которые не старше 32 недель, когда обычные медицинские методы (такой, как ограничение жидкости, диуретики и респираторная поддержка) неэффективны.
Лечение послеоперационных болей Ибупрофен в дозе 200 мг и 400 мг даёт высокий уровень облегчения боли примерно у половины пациентов с умеренной или тяжёлой острой послеоперационной болью. Это хороший результат по сравнению с большинством других анальгетиков, испытанный в очень хорошо изученной модели боли, используемой для демонстрации того, что лекарства могут фактически вызывать облегчение боли. Побочных эффектов было не больше, чем при плацебо.
Лечение болезни Альцгеймера Растёт интерес к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) для лечения болезни Альцгеймера. Обширные эпидемиологические исследования показали более низкую распространённость когнитивных нарушений у пациентов, получавших длительное лечение НПВП. Исследования животных и клеточных культур свидетельствовали о том, что воспалительные процессы могут быть вовлечены в патогенез болезни Альцгеймера. В результате такие агенты, как ибупрофен, были предложены для лечения людей с БА. Хотя ибупрофен лучше переносится в целом, чем некоторые другие НПВП, такие как индометацин, не было опубликовано рандомизированных контролируемых исследований, посвящённых изучению эффективности этого препарата для лечения людей с БА. Использование ибупрофена для лечения БА в настоящее время не рекомендуется.
Лечение болезни Паркинсона Эпидемиологические или обсервационные исследования были использованы для того, чтобы увидеть, уменьшает ли приём противовоспалительного лекарственного средства риск развития болезни Паркинсона у населения в целом. Было найдено четырнадцать исследований. Исследователи рассматривали как противосудорожные препараты, так и аспирин, а также индивидуальный препарат ибупрофен. В целом, нет никакой пользы от приёма аспирина, но есть небольшое снижение риска развития болезни Паркинсона у людей, принимающих противосудорожные препараты без аспирина. Ибупрофен был исследован изолированно в четырёх исследованиях. Наблюдались преимущества при приёме этого препарата. Однако нет достаточной информации о побочных эффектах приёма противовоспалительных препаратов у людей с болезнью Паркинсона.
Противовоспалительные препараты снижают риск развития болезни Паркинсона, особенно ибупрофен. Тем не менее необходимо провести дополнительные исследования, чтобы определить, какие индивидуальные препараты работают лучше всего, какую дозу принимать и за какой период, у кого (лиц с высоким риском развития болезни Паркинсона или общего населения), до того, как будут сделаны какие-либо рекомендации относительно их использования в предотвращении возникновения болезни Паркинсона.
Лечение открытого артериального протока Открытый артериальный проток является распространённым осложнением для недоношенных или очень маленьких детей. ОАП — это открытый сосуд, который направляет кровь из лёгких в организм. Он должен закрываться после рождения, но иногда остаётся открытым из-за преждевременной стадии развития ребёнка. ОАП может привести к угрожающим жизни осложнениям. Индометацин успешно вызывает закрытие ОАП, но может вызвать серьёзные побочные эффекты. Другим вариантом является препарат ибупрофен, который можно назначить, чтобы попытаться предотвратить использование ОАП. Этот обновлённый обзор испытаний показал, что ибупрофен может предотвратить проявление ОАП, но не даёт никаких других краткосрочных или долгосрочных преимуществ.
Было обнаружено 39 исследований (2843 ребёнка), что ибупрофен был столь же эффективен, как и индометацин при закрытии ОАП, вызвал меньшее количество переходных побочных эффектов на почки и уменьшил риск некротизирующего энтероколита — серьёзного состояния, которое влияет на кишечник. Неизвестно вызывает ли ибупрофен какие-либо важные долгосрочные преимущества или недостатки в развитии. Дополнительные долгосрочные последующие исследования до 18-месячного возраста и возраста поступления в школу необходимы для принятия решения о том, является ли ибупрофен или индометацин препаратом выбора для закрытия ОАП.
Побочные действия Побочные эффекты включают тошноту, диспепсию, диарею, запор, желудочно-кишечные изъязвления / кровотечения, головную боль, головокружение, сыпь, сохранение соли и жидкости и высокое кровяное давление.
Редкие побочные эффекты включают изъязвление пищевода, сердечную недостаточность, высокий уровень калия в крови, нарушение работы почек, бронхоспазм. Ибупрофен может усугублять астму, иногда — смертельно.
Ибупрофен можно количественно определить в крови, плазме или сыворотке, чтобы продемонстрировать присутствие препарата у человека, испытавшего анафилактическую реакцию, подтвердить диагноз отравления у людей, которые госпитализированы, или помочь в расследовании смерти от лекарственного заболевания. Опубликована монография, касающаяся концентрации ибупрофена в плазме крови, времени с момента приёма пищи и риска развития почечной токсичности у людей, перенёсших передозировку.
Учёные из Дании провели исследование, после которого выяснилось, что препарат причастен к нарушению сердечного ритма у принимавших его людей, а длительное употребление серьёзно увеличивало риск остановки сердцаNon-steroidal anti-inflammatory drug use is associated with increased risk of out-of-hospital cardiac arrest: a nationwide case-time-control study . European Heart Journal — Cardiovascular Pharmacotherapy. doi:10.1093/ehjcvp/pvw041 PMID 28025218.
Ототоксичен (может ухудшать слух) PDF .
Риск сердечно-сосудистых заболеваний Было обнаружено, что наряду с несколькими другими НПВП наблюдается риск гипертонии и инфаркта миокарда (сердечный приступ), особенно среди тех, кто лечился с использованием высоких доз. В 2015 году FDA США ужесточило предупреждения повышенного риска сердечного приступа и риска инсульта, связанные с ибупрофеном и связанными с ним НПВП (в частности, напроксеном); аспирин, несмотря на то, что он является НПВП, был специфически исключён, как не подходящий под это предупреждение.
Кожные реакции