Бедаквилин (Сиртуро, TMC207, бедахилин) — противотуберкулёзный препарат нового поколения. Данный препарат является первым принципиально новым средством для лечения туберкулёза за 40 лет.
Фармакодинамика Бедаквилин относится к группе диарилхинолинов — новому классу противотуберкулёзных соединений. Бактерицидное действие препарата обусловлено специфическим ингибированием протонной помпы АТФ-синтазы микобактерий (аденозин 5’трифосфат-синтазы) — фермента, играющего основную роль в процессе клеточного дыхания Mycobacterium tuberculosis. Угнетение синтеза АТФ приводит к нарушению выработки энергии и, как результат, к гибели микробной клетки.
In vivo эксперименты на животных Исследования показали, что наиболее приспособленные раковые клетки, которые смогли выжить после химиотерапии и радиотерапии, что затрудняет борьбу с ними, а потому способные распространяться по телу, образуя метастазы, требуют относительно большое количество энергии. Оказалось что богатые АТФ клетки обладают почти пятикратно повышенной способностью к образованию метастазов in vivo. Бедаквилин может подавлять поставку топлива в эти сверхопасные раковые клетки и выборочно создавать в них «сбой питания», оставляя здоровые клетки невредимыми. В экспериментах на животных с его помощью удалось блокировать 85 % метастазов.Fiorillo, M., Scatena, C., Naccarato, A.G. et al. (2021). Bedaquiline, an FDA-approved drug, inhibits mitochondrial ATP production and metastasis in vivo, by targeting the gamma subunit (ATP5F1C) of the ATP synthase. Cell Death Differ
Примечания
Категория:Противотуберкулёзные средства