Pohyb liečiva v organizme je proces, ktorým sa liečivo dostáva na miesto svojho účinku po liberácii z liekovej formy. Liečivo prekonáva tri druhy bariér:
vonkajšia bariéra - tvorená kožou, ale aj sliznicami vo vnútri tela, ako je črevný epitel, riasinkový epitel v dýchacom systéme. Liečivo sa cez vonkajšiu bariéru dostáva do krvi. cievna bariéra - tvorená cievnym endotelom, ktorý oddeľuje krv od tkanív. Cievna bariéra sa uplatní, keď už je liečivo v systémovej cirkulácii a prestupuje z krvi do tkanív. K cievnej bariére patrí aj hematoencefalická bariéra. bunková bariéra - tvorená cytoplazmatickou membránou, ktorá oddeľuje intracelulárny priestor (vnútro bunky) a extracelulárny priestor (mimobunkový priestor). Cieľ liečiva a teda cieľ terapeutického zásahu sa často nachádza vo vnútri bunky, preto liečivá musia prekonávať cytoplazmatickú membránu.
Z hľadiska mechanizmu pohybu liečiva v organizme ho môžeme deliť na:
konvektívny transport liečiva - liečivo je unášané telesnými tekutinami, ako sú krv a lymfa, na veľké vzdialenosti v porovnaní s veľkosťou molekuly liečiva. Tento typ transportu liečiva nie je závislý na fyzikálno chemických vlastnostiach liečiva. Tie sa prejavia iba v možnosti väzby liečiva na transportné molekuly v krvi, ako je albumín, proteín, na ktorý sa viažu hlavne lipofilné liečivá, ktoré sú málo rozpustné vo vode. Väzba liečiva na proteín plazmy je reverzibilná a je sprostrekovaná nekovalentnými interakciami, ako sú elektrostatické sily, vodíkové mostíky a van der Waalsove interakcie. difúzny transport liečiva - liečivo je unášané termickým pohybom molekúl (Brownov pohyb) z miesta s jeho vysokou koncentráciou na miesto s nízkou koncentráciou, čo sa termodynamicky popisuje chemickým potenciálom, resp. elektrochemickým potenciálom liečiva a Fickovými zákonmi difúzie. Rýchlosť transportu difúziou závisí od veľkosti molekuly a jeho fyzikálnych vlastností. transmembránový transport liečiva - liečivo prekonáva biologické membrány buď intracelulárne (zvonku do vnútra bunky), transcelulárne (zvonku do vnútra bunky na jednom póle bunky a zvnútra bunky smerom von na druhom póle bunky) alebo paracelulárne (liečivo putuje okolo buniek zvonku, nevniká do vnútra buniek). Transmembránový transport liečiva je úplne závislý od chemických a fyzikálny vlastností liečiva.
Referencie
Pozri aj Vonkajšia bariéra organizmu Cievna bariéra organizmu Bunková bariéra organizmu
Kategória:Farmakológia