Hidroksizin (pod zaščitenima imenoma Vistaril, Atarax) je antihistaminik prve generacije, ki so ga prvič sintetizirali na Union Chimique Belge leta 1956, istega leta pa ga je v ZDA utržilo farmacevtsko podjetje Pfizer. Je derivat piperazina, sintetična snov z antispastičnim (preprečuje krče) in antifibrilacijskim delovanjem (preprečuje fibrilacijo srca).http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=hidroksizin, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 1. 1. 2012.
Zaradi antagonističnega delovanja na različne receptorje v osrednjem živčevju izkazuje tudi izrazito anksiolitično, antiobsesivno in antipsihotično delovanje.Schram, WS: "Use of hydroxyzine in psychosis". Dis Nerv Syst 20: 126 (1959). Danes se uporablja zlasti za simptomatsko lajšanje tesnobe in napetosti zaradi nevroze ter pri boleznih organskega izvora z izraženo tesnobnostjo. Zaradi antihistaminskega delovanja se lahko uporablja tudi za zdravljenje hude oblike srbenja, hiperalgezije ali slabosti zaradi potovalne bolezni.FDA DrugInfo: http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/archives/fdaDrugInfo.cfm?archiveid=51459
Mehanizem delovanja Poglavitni mehanizem delovanja hidroksizina je močan inverzni agonizem na histaminskih receptorjih H1 (Ki = 2 nM). Za razliko od drugih antihistaminikov prve generacije izkazuje le zanemarljivo afiniteto do muskarinskih receptorjev (Ki = >10,000 nM) in zato ne povzroča klinično pomembnih antiholinergičnih učinkov. Poleg antihistaminskega delovanja izkazuje tudi antagonistične učinke na receptorje 5-HT2A, (Ki = ~50 nM), D2 (Ki = 378 nM) in α1-adrenergične receptorje (Ki = ~300 nM).
Njegovo anksiolitično delovanje je verjetno posledica antiserotonegičnih učinkov. Drugi antihistaminiki brez zaviralnega učinka na serotoninske receptorje namreč ne izkazujejo tega delovanja.
Neželeni učinki Hidroksizin lahko povzroči hudo omotico. Zaspanost običajno izzveni po nekaj dneh uporabe zdravila. Blažji neželeni učinki so suha usta, drhtavica in drugi neželeni gibi, zlasti pri visokih odmerkih.http://www.ehow.com/facts_5525129_side-effects-hydroxyzine-hcl.html , vpogled: 1. 1. 2012.
Viri
Kategorija:Zaviralci receptorja H1 Kategorija:Anksiolitiki