Kaptopríl je bil prvi klinično uporabljeni zaviralec angiotenzin pretvarjajočega encima z razmeroma kratkotrajnim učinkovanjem. Uporablja se za zdravljenje povišanega krvnega tlaka in kongestivne odpovedi srca.http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=kaptopril, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 2. 6. 2013.
Mehanizem delovanja Kaptopril zavira angiotenzin pretvarjajoči encim (angiontenzin-konvertaza) in s tem prepreči pretvorbo angiotenzina I v aktivno obliko angiotenzin II.Farmacevtski terminološki slovar, Ljubljana, Založba ZRC, ZRC SAZU, 2011. Angiotenzin II se veže na angiotenzinske receptorje in deluje kot močan vazokonstriktor ter posledično poviša arterijski krvni tlak in poveča srčno poobremenitev, s tem pa tudi negativno vpliva na srce. Povzroča tudi trajnejše spremembe v sami steni arterij, kot so hiperplazija gladkomišičnih celic žilne medije, povečana občutljivost žilne stene na vazokonstriktorne snovi, potencirano delovanje simpatičnega živčevja in zmanjšano sproščanje dušikovega oksida (NO), kar vodi v nastanek arterijske hipertenzije in ateroskleroze. Pod vplivom angiotenzina II se zadebeli tudi stena venčnih arterij, v njih pospešeno nastajajo aterosklerotični plaki in spremenijo se hemoreološke lastnosti krvi, tako da se poveča tveganje za trombozo.Šušteršič M., Bunc M. Nova spoznanja o reninsko-angiotenzinsko-aldosteronskem sistemu in nove strategije njegove zavore. Medicinski razgledi 2008; 47: 379–390.
Kaptopril zmanjšuje upor tudi v ledvičnem ožilju, povečuje pretok krvi skozi ledvice, glomerulno filtracijo, izločanje natrija in vode, ohranja kalij, zmanjšuje izločanje beljakovin, kopičenje velemolekul v mezangiju ter tako preprečuje okvaro mezangija in razvoj glomeruloskleroze. Na tak način ohranja in tudi izboljšuje delovanje ledvic in upočasnjuje razvoj kroničnih napredujočih bolezni ledvic (zlasti diabetične nefropatije) tudi pri bolnikih, ki še nimajo hipertenzije. Ta učinek kaptoprila je neodvisen od njegovega antihipertenzijskega delovanja.
Indikacije Kaptopril se uporablja pri zdravljenju: vseh oblik arterijske hipertenzije, srčnega popuščanja, disfunkcije levega prekata po infarktu srčne mišice in pri preprečevanju ledvične odpovedi pri bolnikih z diabetično nefropatijo ali drugo kronično ledvično boleznijo (s hipertenzijo ali brez nje).Povzetek glavnih značilnosti zdravila Kapropril Krka, datum zadnje revizije besedila: 11. 6. 2010.
Neželeni učinki Posebnost kaptoprila (in zofenoprila) je skupina –SH v strukturi molekule; ta skupina je odgovorna za določene neželene učinke, kot so kožni izpuščaji, motnje okusa, nevtropenija in obsežna proteinurija.Vukan V.: Arterijska hipertenzija; primerjava sartanov in zaviralcev ACE. Farmacevtski vestnik 2013; 64: 3–10. Drugi neželeni učinki, k so značilni za vse predstavnike zaviralcev angiotenzin pretvarjajočega encima, so suh kašelj, hipotezija (znižan krvni tlak) in reverzibilna ledvična odpoved.Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 291–292.
Sinteza thumb|400px|Sinteza kaptoprila Kemično se kaptopril sintetizira iz L-prolina, ki v bazičnih razmerah (v prisotnosti NaOH) reagira z (2S)-3-acetiltiio-2-methilpropanoil kloridom , nato pa sledi aminoliza zaščitne acetilne skupine, pri čemer nastane prosta SH-skupina.
Sklici
Kategorija:Zaviralci angiotenzin pretvarjajočega encima