Oksitocinski receptor, ili -{OXTR}-, je protein koji dejstvuje kao receptor za hormon i neurotransmiter oksitocin. Kod ljudi, oksitocinski receptor je kodiran -{OXTR}- genom., koji je lokalizovan na ljudskom hromozomu -{3p25}-.
Funkcija i lokacija
-{OXTR}- protein pripada familiji G-protein spregnutih receptora, specifično -{Gq}-, i dejstvuje kao receptor za oksitocin. Njegova aktivnost je posredovana G proteinima koji aktiviraju više različitih sistema sekundarnih glasnika.
Oksitocinski receptori su izraženi u mioepitelijalnim ćelijama mlečnih žlezdi, i u miometrijumu i endometrijumu uterusa na kraju trudnoće. Sistem oksitocina ima važnu ulogu indukovanja uterinskih kontrakcija tokom porođaja i izbacivanja mleka.
Oksitocinski receptori su takođe prisutni u centralnom nervnom sistemu. Ti receptori modulišu više odlika ponašanja, poput stresa i anksioznosti, socijalne memorije i prepoznavanja, seksualnog i agresivnog ponašanja, druženja (afilijacije) i materinskog ponašanja.
Ko nekih sisara, oksitocinski receptori su takođe nađeni u bubrezima i srcu.
Ligandi
Nekoliko selektivnih liganda oksitocinskih receptora je nedavno bilo razvijeno, ali značajna sličnost između oksitocinskog i srodnog vazopresinskog receptora onemogućava visoku selektivnost.
Agonisti
Peptidi Oksitocin Demoksitocin Karbetocin
Non-peptidni Jedinjenje 39 (-{Ki = 33 nM, 25x}- selektivan u odnosu na vazopresin receptore) мини|220px|десно|Jedinjenje 39 -{WAY-267,464}- – anksiolitik kod miševa
Antagonisti
Peptid Atosiban
Non-peptidni -{GSK-221,149}- -{L-368,899 (CAS# 148927-60-0)}- -L-371,257 (CAS# 162042-44-6)}- – periferno selektivan (npr. slaba penetracija moždano-krvne barijere, malo centralnih efekata) -{L-372,662}- -{SSR-126,768}- -{WAY-162,720}- – centralno antagonist aktivan nakon periferne administracije
Reference
Dodatna literatura
Spoljašnje veze
Категорија:Г протеин спрегнути рецептори