Tamoksifen je antagonist estrogenskog receptora u tkivu dojki putem njegovog aktivnog metabolita, hidroksitamoksifena. U drugim tkivima kao što je endometrijum, on dejstvuje kao agonist, iz kog razloga se tamoksifen može karakterisati kao mešoviti agonist/antagonist. On se koristi kao standardna endokrina (antiestrogenska) terapija za hormonski receptor-pozitivni rani rak dojke kod pre-menopoznih žena, kao alternativa inhibitorima aromatoze.Letrozole Therapy Alone or in Sequence with Tamoxifen in Women with Breast Cancer , The BIG 1-98 Collaborative Group, New England Journal of Medicine , 361:766 Aug. 20, 2009
Nekim ćelijama raka dojke ze neophodan estrogen za rast. Estrogen se vezuje za i aktivira estrogenski receptor tih ćelija. Tamoksifen se metabolizuje u jedinjenja koja se takođe vezuju za estrogenski receptor, ali ga ne aktiviraju. Zbog tog kompetitivnog antagonizma, tamoksifen deluje kao slomljeni ključ u bravi koji sprečava ulaz drugih ključeva, i time se sprečava vezivanje estrogena za receptor. Na taj način se blokira rast raka dojke.
Tamoksifen je otkriven u kompaniji -{ICI}- Farmaceutikal (sada -{AstraZeneca}-) i prodaje se pod imenima Nolvadex, Istubal, i Valodex. Međutim, ovaj lek je i pre isteka patenta bio, i još uvek jeste, široko poznat po svom generičkom imenu „tamoksifen“.
Lečenje raka dojke thumb|-{Nolvadex}- (tamoksifen) 20 mg tablete
Tamoksifen se koristi za lečenje ranog i razvijenog ER+ (estrogenski receptor pozitivnog) raka dojke kod pre- i post-menopauznih žena. Pored toga, on se često koristi u hormonskom lečenju raka dojke muškaraca. On je takođe odobren od strane FDA za prevenciju raka dojke kod žena sa rizikom razvijanja bolesti. On je još bio odobren za redukciju kontralateralnog (nasuprot dojke) karcinoma.
Komparativne studije Velika -{STAR}- klinička studija iz 2006. je došla do zaključka da je raloksifen jednako efektivan u umanjenju učestalosti raka dojke, ali da je nakon u proseku 4-godine praćenja bilo 36% manje raka materice i 29% manje ugrušavanja krvi kod žena koje su uzimale raloksifen nego kod žena na tamoksifenu, mada ove razlike nisu statistički značajne.
Literatura
Spoljašnje veze Tamoksifen na -{OpenWetWare}-
Категорија:Хемопревентивни агенси Категорија:Лечење рака Категорија:Лечење биполарног поремећаја Категорија:Алкени Категорија:Стилбеноидни лекови Категорија:Фенолни етри