-{LY-341,495}- je istraživački lek koji deluje kao potentan i selektivan ortosterni antagonist za grupu II metabotropnih glutamatnih receptora (-{mGluR}-2/3).-{Ornstein PL, Bleisch TJ, Arnold MB, Kennedy JH, Wright RA, Johnson BG, Tizzano JP, Helton DR, Kallman MJ, Schoepp DD, Hérin M. Journal of Medicinal Chemistry. 1998 Jan 29; . .}--{Kingston AE, Ornstein PL, Wright RA, Johnson BG, Mayne NG, Burnett JP, Belagaje R, Wu S, Schoepp DD. Neuropharmacology. 1998; . .}--{Fitzjohn SM, Bortolotto ZA, Palmer MJ, Doherty AJ, Ornstein PL, Schoepp DD, Kingston AE, Lodge D, Collingridge GL. Neuropharmacology. 1998 Dec; . }--{Johnson BG, Wright RA, Arnold MB, Wheeler WJ, Ornstein PL, Schoepp DD. Neuropharmacology. 1999 Oct; . .}-

On se koristi u nekoliko oblasti naučnih istraživanja. On pokazuje antidepresivno dejstvo u životinjskim modelima,-{Pilc A, Chaki S, Nowak G, Witkin JM. Biochemical Pharmacology. 2008 Mar 1; . }--{Matrisciano F, Panaccione I, Zusso M, Giusti P, Tatarelli R, Iacovelli L, Mathé AA, Gruber SH, Nicoletti F, Girardi P. Molecular Psychiatry. 2007 Aug; . }- gde povećava dejstvo halucinogenih lekova,-{Gewirtz JC, Marek GJ. Neuropsychopharmacology. 2000 Nov; . }--{Benneyworth MA, Xiang Z, Smith RL, Garcia EE, Conn PJ, Sanders-Bush E. Molecular Pharmacology. 2007 Aug; . }- i povećava analgetičko dejstvo μ-opioidnih agonista,-{Fischer BD, Miller LL, Henry FE, Picker MJ, Dykstra LA. Psychopharmacology (Berlin). 2008 Apr 8; }--{Fischer BD, Zimmerman EI, Picker MJ, Dykstra LA. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2008 Feb; . }- kao i modulaciju funkcija dopaminskog receptora.

1-fluorociklopropanski analog ima superiorni farmakokinetički profil i sličan -{mGluR}-2/3 afinitet. Prolek u obliku heptil estra ima poboljšanu bioadostupnost.

220px|мини|десно|1-fluoro--{LY-341,495}- heptil estar

Reference

Vidi još -{CECXG}-

Spoljašnje veze

Категорија:Антагонисти метаботропних глутаматних рецептора Категорија:Ксантени Категорија:Циклопропани Категорија:Дикарбоксилне киселине Категорија:Аминокиселине