-{GSK}--189,254 je potentan i selektivan inverzni agonist H3-receptor koji jer razvila kompanija -{GlaxoSmithKline}-. On ima subnanomolarni afinitet za H3 receptor (-{Ki}- 0.2 -{nM}-) i selektivnost preko 10.000 puta za H3 u odnosu na druge tipove histaminskog receptora.Medhurst AD, Atkins AR, Beresford IJ, Brackenborough K, Briggs MA, Calver AR, Cilia J, Cluderay JE, Crook B, Davis JB, Davis RK, Davis RP, Dawson LA, Foley AG, Gartlon J, Gonzalez MI, Heslop T, Hirst WD, Jennings C, Jones DN, Lacroix LP, Martyn A, Ociepka S, Ray A, Regan CM, Roberts JC, Schogger J, Southam E, Stean TO, Trail BK, Upton N, Wadsworth G, Wald JA, White T, Witherington J, Woolley ML, Worby A, Wilson DM. GSK189254, a novel H3 receptor antagonist that binds to histamine H3 receptors in Alzheimer's disease brain and improves cognitive performance in preclinical models. Životinjske studije su pokazale da poseduje ne samo stimulansne i nootropne efekte,-{Le S, Gruner JA, Mathiasen JR, Marino MJ, Schaffhauser H. . }- nego i analgetičke iz čega sledi da H3 receptori učestvuju u procesovanju signala bola u kičmenoj moždini.-{Medhurst SJ, Collins SD, Billinton A, Bingham S, Dalziel RG, Brass A, Roberts JC, Medhurst AD, Chessell IP. . }-
-{GSK}--189,254 i nekoliko drugih srodnih lekova se istražuju za moguću primenu u tretmanu Alchajmerove bolesti i drugih formi demencije,-{Esbenshade TA, Browman KE, Bitner RS, Strakhova M, Cowart MD, Brioni JD. . }- kao i za lečenje narkolepsije,Guo RX, Anaclet C, Roberts JC, Parmentier R, Zhang M, Guidon G, Buda C, Sastre JP, Feng JQ, Franco P, Brown SH, Upton N, Medhurst AD, Lin JS. ili neuropatskog bola na koji konvencionalni analgetici imaju malo uticaja.
Reference
Spoljašnje veze
Категорија:Антагонисти Х3 рецептора Категорија:Ноотропици Категорија:Бензазепини Категорија:Фенолни етри Категорија:Пиридини Категорија:Amidi Категорија:Циклоалкани