Naloksazon je ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora, koji je selektivan za μ1 receptorski podtip. Naloksazon ima dugotrajno antagonističko dejstvo, jer formira kovalentnu vezu na aktivnom mestu mi-opioidnog receptora, čime onemogućava drugim molekulima da se vežu za receptor, dok se konačno receptor ne reciklira putem endocitoze.
Poznato je da je naloksazon nestabilan u kiselim rastvorima, u kojima dolazi do dimerizacije u stabilniji i potentniji antagonist naloksonazin. U uslovima pod kojim dolazi do formiranja naloksonazina, naloksazon ne deluje kao ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora.
Vidi još Hlornaltreksamin, ireverzibilni mešoviti agonist-antagonist Oksimorfazon, ireverzibilni μ-opioidni pun agonist
Reference
Категорија:Опиоидни антагонисти Категорија:Морфинани Категорија:Феноли Категорија:Алкохоли Категорија:Алкени Категорија:Етри Категорија:Семи-синтетички опиоиди Категорија:Хидразони