Опиоидни аналгетици су лекови који за разлику од лекова из групе НСАИЛ и аналгоантипиретика, блокирају провођење импулса бола од периферије ка мозгу. Они своја фармаколошка дејства остварују тако што се везују за опиоидне рецепторе. Појам обухвата лекове природног порекла (опијате: морфин, кодеин), као и лекове добијене синтетичким или полусинтетско путем (фентанил, метадон).Опиоидни аналгетици се употребљавају се за лечење јаког, константног, хроничног, пробијајућег бола код прогресије карцинома,Sonja Vučković, Farmakoterapija bola Beograd, (2010), Приступљено: 16.8.2017 за ублажавање јаких постоперативних болова и болова после несреће (опекотине, трауме), као и у терапији акутног плућног едема повезаног са инсуфицијенцијом леве срчане коморе, инфаркта срца и неуропатије. Опиоидни аналгетици користе се и непосредно, пре или за време анестезије јер смањују потребе за другим лековима током анестезије, или у великим дозама као самостални анестетици у кардиоваскуларним операцијама.. Oxford University Press, Oxford, 1995.
Историја Опијум је био познат још пре неколико хиљада година, о чему постоје записи из античке Грчке, Рима, Египта, Асира.
У 13. веку у Италији Теодорик Боргогнони је користио разне мешавине лекова са опијатима како би код болесника изазивао губитак свести.
Научна примена опиоiда почеле је када су: немачки апотекар Sertürner 1805. и хемичар Наполеонове војске 1806. из опијума изоловали активни принцип, који је Sertürner назвао morphicum , по грчком богу снова Морфеју (Morpheus).
Клод Бернар, вероватно је био први истраживач који је 1869. године испитивао учинак морфина у премедикацији експерименталних животиња.
Прва супкутаном (поткожном) убризгавању морфина код човека, ради изазивања аналгезије током оперативног захвата, примењена је 1872. Од тада разни лекови у комбинацији са алкалоидима били су главни ослонац анестезије све до 20. века. Због масовне употребе морфина 1865. из Америчког грађанског рата вратило се преко 50.000 морфиномана.
Године 1870. Дресерн је први синтетизовао хероин из морфијума хероин ().
Године 1885 Вилијам Стјуарт Холстед (-{William Stewart Halsted 1852 – 1922}-), амерички хирург изводио блокаде живца кокаином и морфином, да би у каснијем животу, постао жртва сопствених истраживања и зависник од кокаина и морфина због чега је морао бити послат у санаториум на лечење. Наиме у току боравка у Европи, Холстед је заједно са својим колегама студентима и лекарима, експериментисао са кокаином и морфином. Они су убризгавали једни другима у околину живаца кокаин и морфин, који је изазивао безбедну и ефикасну локалну анестезију, али су у току истраживања постали и његови зависници.-{William Stewart Halsted, M.D Surgeon-in-chief Johns Hopkins Hospital 1890-1922}-Burjet, W.C., Ed. (1924). Surgical Papers by William Stewart Halsted. Baltimore: Johns Hopkins Press.
Током 1900. године Schneidereilin је међу првима је описао покушај анестезије истовременом применом морфијума и скополамина.
Прве модификације морфина започеле су у 19. веку парцијалним синтезама, у којима је полазна основа био морфин. Тако је 1898. први пут синтетизован хероин. У Америци је кокаин коришћен као важан анестетик током операција трепанације (отварања) лобање. Као велика заблуда показало се веровање тадашњих лекара, да је хероин као аналгетик подложан мањим злоупотребама од морфина.
У првој половини 20. века започело је све масовније и систематско модификовање морфина, које се огледало у упрошћавању његове структуре. Тако су синтезом настали епоксиморфинани (налорфин), морфинани (леворфанол), бензоморфани (пантазоцин). Први потпуно синтетички опиоид, петидин, синтетизован је 1939. године, сасвим случајно, за време трагања за синтетичким аналогом атропина. Следе нова открића, 1946. године, метадона, другог опиоидног аналгетика који се значајно разликова од морфина.
Први пут су 1942. године откривен опиоидни антагонисти налорфин, који што је омогућило антагонизовање депресије дисања изазване опиоидима.
Основни појмови мини|Наркотиk хероин је супстанца која подлеже међународној контроли мини|Опиоид са ефектима сличним морфину мини|Опијат трамал који има ефекте сличне морфину, и структуру сличну морфину мини|Опијум је екстракт сока из главице мака Наркотик Појам наркотик као правни термин користи се да означи супстанцу која подлеже међународној контроли према Јединственој конвенцији Уједињених нација (УН) о наркотицима из 1961. године и Протоколу из 1972. године, који представља амандман на ову Конвенцију. Сходно овим препорукама производњу, промет, прописивање и издавање наркотика регулишу посебни прописи свих земаља света. У наркотике спадају супстанце које се користе у медицини као лекови (нпр опиоидни аналгетици) и супстанце које се не користе у медицинске сврхе (нпр. кокаин). Опиоид Опиоид је лек са ефектима сличним морфину, а који се може антагонизовати налоксоном. У ову групу убрајамо и многе лекове који су по структури различити од структуре морфина (нпр неуропептида и синтетичких аналога морфина). У размени информација увек треба дати предност појму опиоид у односу на појам опијат. Опијат Ужи појам опијат, односи се само на материје које имају ефекте сличне морфину, и структуру сличну морфину. Као специфичан појам, назив опијат се употребљава за лекове који се добијају из опијума (кодеин, морфин). Опијум Опијум је екстракт сока из главице мака, који се добијен засецањем незрелих чаура мака (Papaver somniferum). Примењује се хиљадама година за изазивање еуфорије и аналгезије. Опијум садржи око 20 алкалоида од којих су најважнији (најзаступљенији) морфин, кодеин и папаверин.
Основни појмови о болу Према дефиницији Светске здравствене организације: „бол је непријатно чулно или емоционално искуство повезано са стварним или потенцијалним оштећењем ткива“. Међутим, надражај периферних рецептора, изазван потенцијалним оштећењем ткива не мора нужно да изазове бол. Ти су надражаји само карактеристични обрасци нервних сигнала који тек након обраде могу, али и не морају, да изазову болно искуство. Улазак осетних информација са периферије у организма надгледају, бирају и обликују фактори попут ишчекивања, искуства, страха, културе, нелагодности и бројни други, што објашњава зашто људи различито реагују на исти болни надражај. Код одређеног броја пацијената узрок бола се не може утврдити, па се то може објаснити клиничком презентацијом неког од психијатријских поремећаја.
Из напред наведених сазнања проистекао је став Међународног удружења за проучавање бола () да бол дефинише као: „непријатно осећајно искуство повезано са правом или потенцијалном повредом ткива, или узроковано тим оштећењем или повредом.“. Dostupno na: IASP TaxonomyПриступљено: 30.10.2014. Према овим дефиницијама бол није само осећај који путује нервима до мозга, него и емоционално искуство или нарушеном психом изазвано стање.
Информацију о штетном надражају примају периферни рецептори који се називају ноцицептори, а информација даље путује периферним нервима преко спиналних ганглија, дорзалног рога кичмене мождине и узлазних путева до мозга. Јасно одређен центар за бол не постоји, већ се информација о штетном надражају шире у неколико делова мозга. Како ће нека особа доживети штетни надражај не зависи само о ширењу и интензитету надражаја, већ и од низа психолошких фактора. Тако нпр. због повреде може доћи до поремећаја функције на периферији или у дорзалном рогу кичмене мождине или до феномена периферне и централне сензитизације, која доприноси развоју хроничног бола.
Добре и лоше стране бола Мада бол има заштитну (пожељну) функцију, свака врста бола није корисна. Само акутни (ноцицептивни) бол има заштитну улогу, јер организму омогућава заштиту од штетних надражаја.
Насупрот акутном, хронични бол, због дугог трајања након нестанка штетног надражаја и неуропатски бол који настаје због повреде или болести нервног система врсте су непожељног бола против кога се треба борити одговарајућим мерама у терапији.
И поред тога што је откривено доста тога о болу у разумевању неуробиологије бола многа питања о узроку настанка и терапији бола, посебно кад је реч о патолошким врстама бола, и даље су без правог одговора.
Класификација бола Бол се може класификовати на један од следећа два начина: првим као периферни и централни облик бола, и другим, као централни бол, физиолошка реакција на повреду и патолошко функционисање живаца. Први начин Првим начином класификације, бол можемо приказати као периферну и централну:
Периферни облик бола — који захвата, нпр. мишиће и тетиве
Централни облик бола — који је на првом месту је резултат примарне лезије или дисфункције централног нервног система. Други начин Другим начином класификације, бол можемо приказати и као нормално (физиолошко) и као патолошко функционисање живаца: Физиолошка реакција на повреду Ова врста реакције подразумева појаву ноцицепцијски облик бола () или бол у тренутку повреде и акутну бол која се јавља након повреде или запаљења.Jukic M, Majeric Kogler V, Fingler M. Bol – uzroci i liječenje. Zagreb: Medicinska naklada; (2011). Акутна (физиолошка) бол траје кратко и обухвата период зарастања. Има јасну адаптивно-заштитну функцију на начин да повређено или запаљењем захваћено подручје и околно ткиво учини преосетљивим на све врсте надражаја и избегне било какав спољни утицај. Клинички гледано, акутна бол је нека врста одговора на трауму или запаљење и типичан је за постоперативна стања. Како ова врста бола има репаративну (обнављајућу) улогу, поставља се питање дали је клинички исправно потпуно уклањати такву врсту бола или је можда коректније довести га (уз још сачувану заштитну улогу) до нивоа на коме он више није проблем за пацијента. Мада постоје ставови и препоруке по којима агресивно лечење бола може смањити прелазак акутног бола у хронични, при чему се не ради само о агресивном лечењу бола, већ и о агресивном лечењу основне болести која може имати различиту етиологију.
Патолошко функционисање живаца Хронични бол који траје и након завршеног процеса зарастања, највероватније је резултат трајног патолошког поремећаја. Слично хроничном запаљењу, он може постојати независно од стања које је бол изазвало. Хронични бол може бити спонтан или провоциран. Спонтан бол јавља се у многим стањима хроничног бола, али делимично и као последица синдрома денервације, где је чулни пут између периферије и централног нервног система нарушен (примери су фантомски бол, авулзије брахијалног плексуса...). Провоциран бол изазван је периферним надражајем, али као одговор је типично преувеличан по амплитуди и трајању.
Посебан облик хроничног бола је преосетљивост на уобичајене болне надражаје (феномен хипералгезије), као и бол након надражаја који у уобичајеним околностима не могу изазвати осећај бола (феномен алодиније). Тако болесници са постхерпетичном или тригеминалном неуралгијом могу реаговати јаким болом и на најмањи додир коже.
Неуропатски бол, изазван патолошком функцијом живаца, један је од облика хроничног бола који настаје као последица структурног и физиолошког прилагођавања соматосензорног дела нервног система након периферне или централне повреде. (постхерпетична неуралгија, бол удова у дијабетичара, фантомска бол, исхиалгија и бројни други. Неуропатски је бол углавном жарећег карактера, пароксизмална, пробадајући и попут струјног удара. Нажалост, тешко се лечи, а делимично олакшање могу пружити неки антиконвулзивни лекови, трициклицки антидепресиви, антиаритмици и локални анестетици. Неуропатски бол реагује на опиоиде, али у мањој мери него зпаљењем изазван бол..
Правни оквир за прописивање опиоидних аналгетика Опиоидни аналгетици имају двојну улогу-намену. Са једне стране, они су примарни лекови за успешно лечење умерено јаког и јаког канцерског бола. Зато се морфин налази на листи есенцијалних лекова СЗО, што потврђује његову вредност и значај у медицини. Са друге стране, опиоиди као супстанце могу бити злоупотребљене и тада могу изазвати синдром зависности, због чега се убрајају у наркотике.