Imidazolinski receptori su primarni receptori na koje deluje klonidin i drugi imidazolini. Postoje tri glavne klase imidazolinskih receptora: I1 je uključen u inhibiciju simpatičkog nervnog sistema radi snižavanja krvnog pritiska, I2 ima još neizvesne funkcije, ali je uključen u nekoliko psihijatrijskih stanja, i I3 reguliše lučenje insulina.
Klase Postoje tri klase imidazolinskih receptora: I1 receptor – posreduje simpato-inhibitorna dejstva imidazolina čime snižava krvni pritisak I2 receptor – sadrži alosterno mesto vezivanja monoaminske oksidaze; učestvuje u modulaciji bola i neuroprotekciji I3 receptor – reguliše sekreciju insulina iz pankreasnih beta ćelija
Aktivirani I1-imidazolinski receptori iniciraju hidrolizu fosfatidilholina u DAG. Povišeni DAG nivoi zatim podstiču sintezu sekundarnih glasnika arahidonske kiseline i niza eikozanoida. Osim toga dolazi do inhibicije natrijum-vodonik antiportera, i indukovanja enzima kateholaminske sinteze. I1-imidazolinski receptor se može grupisati u familiju neurocitokinskih receptora, pošto su njegovi signalni putevi slični sa putevima interleukina.
Selectivni ligandi Agonisti 7-Me-marsanidin Agmatin (endogeni neselektivni agonist, takođe se vezuje za NMDA, nikotinski i adrenoceptore) Apraklonidin (I1 selektivan) Moksonidin Rilmenidin Klonidin obično se navodi da je alfa2 agonist. Nedavni nalazi ukazuju da je agonist imidazolnog receptora (I1). S-23515 S-23757 LNP-509 MCPP (slab) 2-BFI (selektivan agonist I2 receptora, kao i NMDA antagonist ) BU224 (selektivni agonist I2 receptora, niske efikasnosti) LNP-911
Antagonisti Efaroksan (neselektivan, vezuje se za I1 receptor i α2 adrenoceptor) Idazoksan (neselektivan, vezuje se za I2 receptor i α2 adrenoceptor) BU99006 (alkilirajući agens, inaktivira I2 receptore) Antagonisti imidazolinskog I2 receptora reverzibilno blokiraju NMDA receptorom posreduvan Ca2+ influks i stoga mogu da inhibiraju ekscitotoksičnost.
Vidi još Imidazolin NISCH
Reference
Spoljašnje veze
Категорија:Рецептори