thumb|250px|Skeletna struktura noradrenalina thumb|250px|Skeletna struktura dopamina
Inhibitor preuzimanja norepinefrin-dopamina (NDRI) je lek koji se koristi za tretman kliničke depresije, poremećaja pažnje i hiperaktivnosti (ADHD), narkolepsije, i lečenje Parkinsonove bolesti. Lek deluje kao inhibitor ponovnog preuzimanja neurotransmitera norepinefrina i dopamina blokiranjem delovanja transportera norepinefrina (NET) i transportera dopamina (DAT), respektivno. Ovo zauzvrat dovodi do povećanja ekstracelularnih koncentracija i norepinefrina i dopamina i, prema tome, povećanja adrenergičke i dopaminergičke neurotransmisije.
Blisko srodna vrsta leka je agens koji oslobađa norepinefrin-dopamin (NDRA).
NDRI lista
thumb|right|250px|Skeletna struktura metilfenidata
Postoje mnogi NDRI, uključujući sledeće:
Amfetamin i mnogi njegovi neposredni derivati (tj. supstituisani amfetamini) su takođe nekonkurentni i kompetitivni inhibitori proteina transportera dopamina (DAT), transportera norepinefrina (NET) i transportera serotonina (SERT). Sam amfetamin ima relativno nizak afinitet za SERT u odnosu na DAT i NET. Shodno tome, amfetamin se obično klasifikuje kao NDRI umesto kao SNDRI. Međutim, supstituisani amfetamini imaju veoma raznolik profil efekata, a mnogi od njih imaju značajne inhibirajuće efekte na SERT.
Amfetamin i mnogi drugi supstituisani amfetamini su inhibitori VMAT2 i snažni agonisti receptora 1 povezanog sa aminom u tragovima (TAAR1); agonizam TAAR1 pokreće događaje fosforilacije koji rezultiraju nekonkurentnom inhibicijom ponovnog uzimanja i obrnutim smerom transporta proteina transportera monoamina. Kao rezultat toga, monoamini izlaze iz ćelije u sinaptički rascep. Dakle, amfetamin i njegovi derivati imaju farmakološki profil koji se mnogo razlikuje od klasičnih NDRI, ali je analogan aminima u tragovima. Amfetamin takođe inhibira monoamin oksidaze u veoma visokim dozama, što dovodi do manjeg metabolizma monoamina i amina u tragovima i posledično većih koncentracija sinaptičkih monoamina.
Jedinjenja u istraživanjima thumb|250px|right|Jedinjenje CA 2711977 thumb|250px|right|Jedinjenje US 2011263651
+ Hemijski sastav Jedinjenje 5-HT-preuzimanje IC(μM) DA-preuzimanje IC(μM) NA-preuzimanje IC(μM)Piperidin-4-karboksilni (3,4-dihloro-fenil)-etil-amid0,370,0210,0097Piperidin-4-karboksilni (3-bromo-4-hloro-fenil)-etil-amid0,140,00780,005Piperidin-4-karboksilni (3-4-dibromo-fenil)-etil-amid0,120,00400,0031 + Hemijski sastav Jedinjenje 5-HT-preuzimanje IC(μM) DA-preuzimanje IC(μM) NA-preuzimanje IC(μM)N-(3,4-Dihloro-fenil)-N-etil-4-piperidin-4-il-butiramid0,570,0120,030N-(3,4-Dihloro-fenil)-N-etil-4-(1-metil-piperidin-4-il)-butiramid0,800,00690,012
Reference
Категорија:Инхибитори норепинефрин-допаминског преузимања