Носій лікарського засобу або транспортер лікарського засобу — це субстрат, який використовується в процесі доставляння лікарського засобу, який слугує для покращення вибірковості, ефективності та/або безпеки введення лікарського засобу. Носії ліків в основному використовуються для контролю вивільнення ліків у системний кровотік. Це може бути досягнуто шляхом повільного вивільнення конкретного препарату протягом тривалого періоду часу (зазвичай через дифузію) або шляхом ініціювання вивільнення в мішені препарату певним стимулом, такими як: зміни рН, застосування тепла, активація світлом. Носії ліків також використовуються для покращення фармакокінетичних властивостей, зокрема біодоступності, багатьох ліків із поганою розчинністю у воді та/або проникністю мембран.
Було розроблено та вивчено широкий спектр систем носіїв ліків, кожна з яких має унікальні переваги та недоліки. Деякі з найбільш популярних типів носіїв ліків включають ліпосоми, полімерні міцели, мікросфери та наночастинки. Були реалізовані різні методи приєднання лікарського засобу до носія, включаючи адсорбцію, інтеграцію в об'ємну структуру, інкапсуляцію та ковалентний зв'язок. Різні типи носіїв лікарських засобів використовують різні способи приєднання, а деякі носії навіть можуть реалізувати різноманітні методи прикріплення.
Типи носіїв
Ліпосоми Ліпосоми — це структури, які складаються принаймні з одного ліпідного подвійного шару, що оточує водне ядро. Ця гідрофобна/гідрофільна композиція є особливо корисною для доставляння ліків, оскільки ці носії можуть містити ряд лікарських засобів різної ліпофільності. Недоліки, пов'язані з використанням ліпосом як носіїв ліків, включають поганий контроль над вивільненням ліків. Ліки, які мають високу проникність крізь мембрани, можуть легко «витекти» з носія, тоді як оптимізація стабільності in vivo може призвести до того, що вивільнення ліків шляхом дифузії буде повільним і неефективним процесом. Значна частина поточних досліджень із застосуванням ліпосом зосереджена на покращенні доставляння протипухлинних препаратів, таких як доксорубіцин і паклітаксел.
Полімерні міцели Полімерні міцели є носіями ліків, утвореними агрегацією деякого амфіфілу\амфіфільної молекули з амфіфільним блок-сополімером. Ці носії утворюються в певній високій концентрації, специфічній для використовуваних сполук, яка називається критичною концентрацією міцели. Додавання амфіфільного блок-сополімеру ефективно знижує цю критичну концентрацію міцел шляхом зміщення рівноваги обміну мономерів. Ці носії можна порівняти з ліпосомами, однак відсутність водного ядра робить полімерні міцели менш сприйнятливими до різноманітних лікарських засобів.
Мікросфери Мікросфери — це порожнисті носії мікронного розміру, які часто утворюються шляхом самоскладання полімерних сполук, які найчастіше використовуються для інкапсуляції активного препарату для доставляння. Вивільнення ліків часто досягається шляхом дифузії через пори в структурі мікросфери або шляхом деградації оболонки мікросфери. У деяких дослідженнях, які зараз проводяться, використовуються передові методи збірки, такі як прецизійне виготовлення частинок (ПВЧ, PPF), для створення мікросфер, здатних постійно контролювати вивільнення ліків.
Наноструктури
Наноалмази Наноалмази (НАми, NDs) — це вуглецеві наночастинки, які можуть варіюватися від ~4-100 нм в діаметрі. НАми зазвичай утворюються двома способами: з частинок алмазу мікронного розміру в умовах високого тиску і високих температур, які називаються високотемпературними наноалмазами під високим тиском (2ВТ НАми, HPHT NDs), і шляхом ударно-хвильового стиснення, які називаються детонаційними наноалмазами (ДНАи, DNDs). Поверхні цих НА можуть бути модифіковані за допомогою таких процесів, як окислення та амінування, щоб змінити адсорбційні властивості.
Нановолокна
Комплекси білок-ДНК
Кон'югати білок-лікарський засіб
Еритроцити
Віросоми
Дендримери
Примітки
Література Біорозкладані гідрогелі для регенерації кісток шляхом вивільнення фактора росту Розробка кислоточутливих сополімерних міцел для доставки ліків
Посилання Зважування ліків проти раку, щоб вони сильніше вражали пухлини на PhysOrg.com Розробка кращих ліків від раку Розгляд функціональних можливостей молекул-переносників, які можуть сприяти безпечнішому лікуванню раку в журналі MIT TechnologyReview.com