Плазоміцин, що продається під торговою маркою «Земдрі» — це аміноглікозидний антибіотик, який використовується для лікування складних інфекцій сечовивідних шляхів. Станом на 2019 рік його рекомендують лише тим пацієнтам, кому не підходять альтернативні способи лікування. Плазоміцин застосовується внутрішньовенно.
До поширених побічних ефектів препарату відносяться проблеми з нирками, діарея, нудота та зміни артеріального тиску. Іншими серйозними побічними ефектами плазоміцину є втрата слуху, діарея, пов'язана з Clostridioides difficile, анафілаксія та м'язова слабкість. Застосування препарату під час вагітності може завдати шкоди дитині. Плазоміцин діє, зменшуючи здатність бактерій виробляти білок.
Плазоміцин був схвалений для медичного застосування у США у 2018 році. Він входить до переліку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я.
Медичне використання Плазоміцин схвалений FDA для дорослих зі складними інфекціями сечовивідних шляхів, включаючи пієлонефрит, спричинений Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis або Enterobacter cloacae, у пацієнтів, які мають обмежені або відсутні альтернативні варіанти лікування. Плазоміцин вводиться шляхом внутрішньовенної інфузії, яка проводиться один раз на день. FDA відхилила схвалення препарату для лікування інфекцій кровоносної системи через відсутність доведеної ефективності. Відсутність доведеної ефективності була пов'язана не стільки з неефективністю самого антибіотика, скільки з низьким рівнем участі в дослідженні. Однак дослідження з використанням мишачих моделей показали високий рівень виживання.
Повідомлялося, що плазмоміцин демонструє синергетичну активність in vitro у поєднанні з даптоміцином або цефтобіпролом проти метицилін-резистентного Staphylococcus aureus, ванкоміцин-резистентного Staphylococcus aureus, та проти Pseudomonas aeruginosa у поєднанні з цефепімом, доріпенемом, іміпенемом або піперациліном/тазобактамом. Він також демонструє потужну активність in vitro проти карбапенем-резистентного Acinetobacter baumannii. Було виявлено, що плазмоміцин не поступається меропенему.A Study of Plazomicin Compared With Meropenem for the Treatment of Complicated Urinary Tract Infection (cUTI) Including Acute Pyelonephritis (AP) (EPIC)
Історія Препарат був розроблений біотехнологічною компанією «Achaogen». У 2012 році FDA США надало дозвіл на прискорену розробку та регуляторний огляд плазмоміцину. У 2018 році FDA схвалило плазмоміцин для дорослих зі складними інфекціями сечовивідних шляхів та обмеженими або відсутніми альтернативними варіантами лікування. «Achaogen» не змогла знайти надійного ринку для препарату, та через кілька місяців оголосила про банкрутство за розділом 11. У рамках процесу банкрутства права на плазмоміцин були продані компанії «Cipla USA», яка і продовжила маркетинг препарату. Станом на 2025 рік на ринку США немає генеричного плазмоміцину.
Синтез Плазоміцин утворюється з сизоміцину шляхом додавання замісника гідроксиаміномасляної кислоти в положенні 1 та гідроксиетилового замісника в положенні 6'. Останній робить його несприйнятливим до ацетилювання (деактивації) аміноглікозид ацетилтрансферазою 6'-N- типу Ib (AAC(6')-Ib), найпоширенішим ферментом аміноглікозид ацетилтрансферази.
Примітки
Посилання