Нафцилін, нафцилін-натрій — бета-лактамний антибіотик другого покоління вузького спектра дії групи пеніцилінів. Як пеніцилін, стійкий до бета-лактамаз, він використовується для лікування інфекцій, спричинених грам-позитивними бактеріями, зокрема видами стафілококів, стійкими до інших пеніцилінів.
Нафцилін вважається терапевтично еквівалентним оксациліну, хоча одне ретроспективне дослідження виявило вищу частоту гіпокаліємії та гострого ураження нирок у пацієнтів, які вживали нафцилін, порівняно з пацієнтами, які вживали оксацилін.
Показання Нафцилін схвалений FDA для використання в лікуванні стафілококових інфекцій, включаючи штами, стійкі до інших антибіотиків групи пеніцилінів. Одним помітним винятком є те, що нафцилін не показаний для лікування захворювань, спричинених метицилін-резистентним Staphylococcus aureus.
Клінічні рекомендації США рекомендують нафцилін або оксацилін як препарат першої лінії вибору для лікування стафілококового ендокардиту у пацієнтів без штучних клапанів серця.
Побічні ефекти Як і при застосуванні усіх препаратів групи пеніцилінів, при застосуванні нафциліну можуть виникнути серйозні алергічні реакції, що загрожують життю. До рідших побічних ефектів препарату належать гіпокаліємія , нудота та блювання, діарея, часто зумовлена пригніченням нормальних шлунково-кишкових бактерій, що іноді призводить до серйознішої суперінфекції, спричиненої Clostridioides difficile, біль у животі, кандидоз ротової порожнини або піхви, агранулоцитоз, нейтропенія.
Взаємодії Існують дані, що нафцилін індукує ферменти цитохрому P-450, зокрема CYP2C9, за допомогою якого метаболізуються кілька препаратів з вузьким терапевтичним вікном, такі як варфарин та ніфедипін. Нафцилін містить солі, додані як стабілізуючі середовища, які можуть спричинити набряк або накопичення рідини. Баджано уникати цього препарату, якщо є побоювання щодо застійної серцевої недостатності або захворювання нирок.
Механізм дії Нафцилін, як і інші бета-лактамні антибіотики, впливає на синтез клітинної стінки бактерій під час росту та поділу клітин. Як антибіотик групи пеніцилінів, нафцилін зв'язується з пеніцилінзв'язуючими білками як у цитоплазмі, так і в цитоплазматичній мембрані. Зв'язування нафциліну з пеніцилінзв'язуючими білками пригнічує транспептидазу та карбоксипептидазу білків, які є важливими для синтезу клітинної стінки бактерій. Цей механізм ефективний проти грам-позитивних бактерій, клітинні стінки яких складаються з товстих шарів пептидоглікану — матриці, що складається з вуглеводів та амінокислот. Пригнічуючи синтез певних клітинних стінок бактерій, препарати класу пеніциліну, включаючи нафцилін, роблять бактеріальну клітину вразливою до різного осмотичного тиску та розчинених речовин, що призводить до її знищення.
Примітки