Поліметилсилоксану полігідрат (ПМСПГ), або гідрогель метилкремнієвої кислоти (торгова назва — Ентеросгель), — це ентеросорбент, який використовується для зв'язування та виведення зі шлунково-кишкового тракту різноманітних токсичних речовин, збудників інфекцій та метаболітів. Він випускається у вигляді однорідної пастоподібної маси білого або майже білого кольору, без запаху та смаку.

Історія Цей продукт був синтезований наприкінці 1970-х – на початку 1980-х років І.Б. Сліняковою та І.М. Самодумовою з київського Інституту фізичної хімії імені Л.В. Писаржевського НАНУ, де були закладені теоретичні основи формування пористої структури кремнійорганічних адсорбентів з регульованою пористою структурою та заздалегідь визначеною хімічною природою поверхні; також проводилися спроби синтезу кремнійорганічних адсорбентів, а саме пористих полімерів поліорганосилоксанів. Промислове виробництво препарату розпочалося на початку 1991 року на малому підприємстві «Креома». У 1994 році в Україні та Росії було зареєстровано лікарський засіб з гідрогелем метилкремнієвої кислоти як активним складником, що продавався під торговою маркою Ентеросгель, і розпочалися активні продажі нового продукту.

Наразі продукт вже доступний у 40 країнах.

Дослідження застосування препарату проводилося у співпраці з медичною службою Київського військового округу (полковник медичної служби професор Ф. Г. Новіков, полковник медичної служби Н. П. Безлюда). З того часу українськими та російськими компаніями в СНД було проведено багато клінічних випробувань препарату.

Масштабне дослідження його впливу було проведено у Великій Британії між 2019 і 2022 роками. Воно встановило дієвість препарату в лікуванні синдрому подразненого кишківника з діареєю, допомогло у лікуванні здуття живота, болю в животі та позивів до сечовипускання.

Препарат зареєстровано в Україні та країнах СНД як лікарський засіб, а в країнах Європейського Союзу, Сербії, Новій Зеландії, Африки як медичний виріб. Оскільки продукт не всмоктується в кров і діє як адсорбент лише в шлунково-кишковому тракті, він відповідає визначенню медичного виробу згідно з Класифікацією Європейської Комісії.

Медичний виріб «Ентеросгель» виробляється на сучасному високотехнологічному заводі в Єсенику, Чехія, звідки експортується до всіх країн світу, крім країн СНД.

Структура Ентеросгель або гідрогель метилкремнієвої кислоти – це полімерна гелеподібна кремнійорганічна сполука. Цей гель диспергований у воді до розміру частинок не більше 300 мікронів. Препарат являє собою суспензію, яку приймають перорально.

Мікроструктура Електронно-мікроскопічні дослідження показали, що гелеутворювальна матриця препарату має глобулярну структуру та складається з ансамблю зрощених глобул. Ці глобули, пов'язані між собою силоксановими зв'язками, утворюють пори. Пори - це простори між глобулами. Вони заповнені водою. Розмір пор обмежений. Наявність метилових груп на поверхні забезпечує його гідрофобні властивості. Частинки Ентеросгелю схильні утворювати безперервну мережу в суспензії, щоб зменшити взаємодію гідрофобного SiCH3 з водою. Ці частинки можна розглядати як двовимірні листи, а не як тривимірні тверді частинки. Водні суспензії полігідрату поліметилсилоксану характеризуються високою в'язкістю.

Механізм дії Фізичні та хімічні характеристики Ентеросгелю визначають його поглинальні та захисні властивості:

Міцна пориста структура гелеутворювальної матриці визначає поглинальні здібності за їх механізмом молекулярної адсорбції та дозволяє переважно адсорбувати токсичні речовини та метаболіти середньої молекулярної маси (наприклад, білірубін та продукти розпаду білків). Завдяки своїй гелеподібній консистенції: Ентеросгель поглинає високомолекулярні токсичні речовини шляхом механізму спільного осадження в гелі (наприклад, бактеріальні токсини); він проявляє захисні властивості — його еластичні гелеподібні частинки утворюють шар на поверхні слизових оболонок. Цей шар захищає слизові оболонки від різних шкідливих факторів, і його захисні властивості проявляються повсюдно — як у кишківнику, так і на поверхні слизових оболонок інших органів.

Він поглинає токсичні речовини, що утворюються в шлунково-кишковому тракті, а також токсичні речовини, що потрапляють у шлунково-кишковий тракт з навколишнього середовища (наприклад, етиловий спирт). Він також запобігає реабсорбції токсичних речовин і метаболітів, що виводяться в просвіт кишківника з крові, а також потраплянню в кишківник з жовчю.

Легенда просвіт кишечника слизова оболонка кишечника метаболіти та токсичні речовини метаболіти та токсичні речовини зв'язуються Ентеросгелем Високов'язкі частинки Ентеросгелю вкривають ділянки слизової оболонки та захищають їх від шкідливого впливу бактеріальних токсинів та різних активних хімічних сполук (наприклад, декон'югованих солей жовчних кислот, що пошкоджують слизову оболонку шлунково-кишкового тракту).

Вплив на людину Ентеросгель не абсорбується у шлунково-кишковому тракті та виводиться у незміненому вигляді протягом 12 годин.

Він зв'язує та виводить з просвіту шлунково-кишкового тракту ендогенні та екзогенні токсичні речовини різної природи, включаючи бактерії та бактеріальні токсини, антигени, харчові алергени, ліки та отрути, солі важких металів, алкоголь. Також сорбує деякі продукти метаболізму, включаючи надлишок білірубіну, сечовини, холестерину та ліпідних комплексів, а також метаболіти, що відповідають за розвиток ендогенної інтоксикації.

Показання до застосування

Ентеросгель застосовується у дорослих та дітей для лікування та профілактики гострих та хронічних інтоксикацій різної етіології (наприклад, алкогольна інтоксикація, ботулізм, отруєння грибами), включаючи вірусні та бактеріальні.

Дієвість та безпека препарату за зареєстрованими показаннями постійно контролюються в рамках рутинного фармаконагляду відповідно до вимог Євразійського Союзу та Європейського Союзу (GVP).

Оцінено результати рандомізованих клінічних досліджень, включаючи подвійні сліпі плацебо-контрольовані дослідження, проведені в країнах СНД, Європі тощо.

У 2022 році в журналі GUT було опубліковано рандомізоване подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження RELIEVE IBS-D. Дослідження підтвердило безпеку та дієвість лікування синдрому подразненого кишківника з діареєю. Ентеросгель був дієвим у полегшенні болю в животі, діареї, здуття живота та позивів до сечовипускання.

Ентеросгель включено до клінічних рекомендацій державних та недержавних медичних організацій медичних працівників країн СНД.

Наприклад, у дослідженні, проведеному в Хорватії, його використовували як супутню терапію у жінок, які отримували променеву та хімієтерапію з приводу раку органів малого таза, і результати показали, що він вплинув на зменшення симптомів інтоксикації (нудоти, блювання тощо).

Його успішно використовують при гіпербілірубінемії (вірусному гепатиті), зокрема при гемолітичній хворобі новонароджених.

Виноски

Бібліографія