Ацикловір (AciclovirТоргові назви, що на 2013 р. зареєстровані в Україні — Зовіракс™, Герпевір®, Ацикловір-Фармекс, Біоцикловір-Біофарма, Ацикловір-Астрафарм, Ацикловір СТАДА®, Ацикловір-Дарниця, Віролекс, Ацикловір-Фармак, Ацивір, Ацикловір-ВІШФА, Ацик®, Агерп, Гевіран, Медовір.) — протигерпесвірусний препарат, особливо ефективний щодо вірусів простого герпесу, оперізуючого герпесу/вітряної віспи. На інші віруси не діє. Ацикловір є аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанозину, нормального компонента ДНК.

Дизайнер ацикловіру — американська вчена Гертруда Елайон, яка у 1988 році отримала Нобелівську премію з фізіології і медицини за розробку принципів створення препаратів, орієнтованих на «молекулярні мішені», до яких відносять і ацикловір.

Механізм дії Структура молекули ацикловіру схожа на нуклеозид дезоксигуанозин, який складається з гуаніну і дезоксирибози. Вірусні тимідинкінази додають до ацикловіру фосфорну групу. Далі до сполуки додається друга фосфорна група за допомогою гуанілаткінази клітини-хазяїна. Третя фосфорна група приєднується різними клітинними кіназами (фосфогліцераткіназою, фосфоенолпіруваткарбоксикіназою або піруваткіназою). Таким чином утворюється ацикловіртрифосфат, який конкурує з дГТФ при синтезі вірусної ДНК і пригнічує роботу вірусної ДНК-полімерази. При включенні до вірусної молекули ДНК ацикловір блокує подальше добудовування нуклеотидів у ланцюг.

Препарат діє вибірково на синтез вірусної ДНК. На реплікацію ДНК клітин людини ацикловіртрифосфат практично не впливає.

Фармакокінетика Всмоктується у травній системі, біодоступність — 10-20 %. Зв'язування з білками плазми — 9-33 %, концентрація у спинномозковій рідині — близько 50 % від концентрації в плазмі, проникає через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри.

Метаболізується в печінці, основний метаболіт — 9-карбоксиметоксиметілгуанін, близько 84 % виводиться нирками у незміненому вигляді й 14 % — у вигляді метаболіта.

Показання

Терапія клінічних проявів уражень шкіри й слизових оболонок, які спричинює віруси простого герпесу — герпесвіруси людини 1 та 2 типу (Herpes simplex 1 і 2); герпесвірусом людини 3 типу (оперізуючий герпес і вітряна віспа). Ацикловір при простому герпесі запобігає утворенню нових елементів висипу, знижує ймовірність шкірної дисемінації й вісцеральних ускладнень, прискорює утворення кірок. Ацикловір зменшує інтенсивність ураження при оперізуючому герпесі, послаблює біль у гострій фазі.

Застосовують також для профілактики первинних і рецидивуючих інфекцій, які спричинює вірус Herpes simplex 1 і 2 типу у хворих як з нормальним, так і з ослабленим імунним статусом, у тому числі й імунодефіцитами при ВІЛ-інфекції.

Препарат чинить також імуностимулюючу дію. Застосовують ацикловір внутрішньовенно, всередину і місцево (у вигляді мазі або крему). Препарат має серйозну міжнародну доказову базу ефективності стосовно вищеназваних герпесвірусів людини.Graham Worrall (6 Jan 1996). «Acyclovir in recurrent herpes labialis». BMJ 312 (7022): 6. doi:10.1136/bmj.312.7022.6. PMC 2349724. PMID 8555890. — Editorial

Протипоказання Підвищена чутливість до ацикловіру або якої-небудь допоміжної речовини препарату. Вживання препарату протипоказане у період лактації. З обережністю слід приймати при дегідратації, нирковій недостатності, неврологічних порушеннях, в тому числі й в анамнезі.

Побічні дії

Препарат, зазвичай, добре переноситься. Але можливі певні побічні дії: З боку травної системи: в поодиноких випадках — біль в животі, нудота, блювання, діарея. У крові: скороминуще незначне підвищення активності амінотрансфераз, рідко — невелике підвищення рівнів сечовини і креатиніну, гіпербілірубінемія, лейкопенія, анемія. З боку ЦНС: рідко — головний біль, слабкість; в окремих випадках — тремор, запаморочення, підвищена стомлюваність, сонливість, галюцинації. Алергічні реакції: шкірний висип. Інші: рідко — алопеція, гарячка.

Список препаратів Випускається у формі кремів, ліофілізатів, мазей, порошків і таблетокСайт rx.ua, сторінка inn-mnn/aciklovir (АЦИКЛОВІР)

Креми: ЗОВІРАКС™, ГлаксоСмітКлайн, Консьюмер Хелскер (GB), 5 %, Туби 2 г № 1x1 ЛІПСТЕР, АТ Фармак (UA), 5 %, Туби 5 г № 1x1 АГЕРП, Сперко (UA), 5 %, Туби 2 г № 1x1 АЦИКЛОСТАД, СТАДА Арцнайміттель АГ (DE), 5 %, Туби 2 г № 1x1 ВІРОЛЕКС, ВІРОЛЕКС, КРКА (SI), 5 %, Туби 5 г № 1x1

Ліофілізати, ЗОВІРАКС™, ГлаксоСмітКляйн Експорт Лтд (GB), 250 мг, Флак. № 5x1 АЦИКЛОВІР-БЄЛМЕД, Бєлмедпрепарати (BY), 250 мг, 500 мг, Флак. № 1x1, № 1x1

Мазі ЗОВІРАКС™, ГлаксоСмітКляйн Експорт Лімітед (GB), 30 мг/г, Туби 4,5 г № 1x1 АЦИКЛОВІР-ВІШФА, АЦИКЛОВІР-ВІШФА, ТОВ ДКП Фармацевтична фабрика (UA, Житомирська область, Житомирський район, село Танишівка, вул. Корольова, б. 4), 2,5 %, Туби 10 г № 1x1 ГЕРПЕВІР, ВАТ Київмедпрепарат (UA), 2,5 %, Туби 5 г № 1x1, 15 г № 1x1

Порошки ВІРОЛЕКС, КРКА (SI), 250 мг, Флак. № 5x1 ГЕРПЕВІР, ГЕРПЕВІР, ВАТ Київмедпрепарат (UA), 250 мг, Флак. № 10x1 МЕДОВІР, Медокемі ЛТД (CY), 250 мг, 500 мг, Флак. № 10x1, № 10x1

Таблетки ЗОВІРАКС™, ГлаксоСмітКляйн Експорт Лтд (GB), 200 мг, Бліс. № 5x5 ГЕВІРАН, Фармацевтичний завод ПОЛЬФАРМА С. А. (PL), 200 мг, 400 мг, 800 мг, Бліс. № 10x3, № 10x3, № 10x3 АЦИКЛОВІР-ФАРМАК, АТ Фармак (UA), 200 мг, Бліс. № 10x2, АЦИКЛОВІР, АТ Лекхім-Харків (UA), 200 мг, Бліс. № 10x1, № 10x2 АЦИКЛОВІР 200 СТАДА, СТАДА Арцнайміттель АГ (DE), 200 мг, Бліс. № 25x1, № 25x4 АЦИКЛОВІР 400 СТАДА, СТАДА Арцнайміттель АГ (DE), 400 мг, Бліс. № 5x5, № 5x7 АЦИКЛОВІР 800 СТАДА, СТАДА Арцнайміттель АГ (DE), 800 мг, Бліс. № 35x1 АЦИКЛОВІР-АСТРАФАРМ, ТОВ АСТРАФАРМ (UA), 200 мг, Бліс. № 10x1, № 10x2 АЦИКЛОВІР-ДАРНИЦЯ, ЗАТ Фармацевтична фірма Дарниця (UA), 200 мг, Конт. чарун. упак. № 10x2 ГЕРПЕВІР, ВАТ Київмедпрепарат (UA), 200 мг, 400 мг, Бліс. № 10x1, № 10x2 ЛІПСТЕР 400, АТ Фармак (UA), 400 мг, Бліс. № 10x2 ЛІПСТЕР 800, АТ Фармак (UA), 800 мг, Бліс. № 10x2 МЕДОВІР, Медокемі ЛТД (CY), 400 мг, 800 мг, Бліс. № 10x1, № 10x1

Див. також Противірусні препарати Герпесвіруси Герпесвірусні інфекції Простий герпес Вітряна віспа Оперізуючий герпес

Примітки

Література (С.?) Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?) Harvey Stewart C. in Remington's Pharmaceutical Sciences 18th edition: (ed. Gennard, Alfonso R.) Mack Publishing Company, 1990. ISBN 0-912734-04-3. (P.?) Huovinen P., Valtonen V. in Kliininen Farmakologia (ed. Neuvonen et al.). Kandidaattikustannus Oy, 1994. ISBN 951-8951-09-8. (P.?) Périgaud C., Gosselin G., Imbach J. -L.: Nucleoside analogues as chemotherapeutic agents: a review. Nucleosides and nucleotides 1992; 11(2-4) (P.?) Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M.: Pharmacology, 3rd edition. Pearson Professional Ltd, 1995. 2003 (5th) edition ISBN 0-443-07145-4; 2001 (4th) edition ISBN 0-443-06574-8; 1990 edition ISBN 0-443-03407-9. (P.?)

Посилання U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal-Aciclovir. АЦИКЛОВІР