Рифабути́н — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків широкого спектра дії, для перорального застосування.РИФАБУТИН (RIFABUTINUM) Діюча речовина Рифабутин уперше синтезований італійською компанією «Achifar», яка пізніше стала підрозділом компанії «Farmitalia Carlo Erba» корпорації «Montedison», у 1975 році та затверджений FDA у 1992 році. Патент США 3150046, виданий компанії «Achifar»
Фармакологічні властивості Рифабутин — напівсинтетичний антибіотик з групи рифампіцинових антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена інгібуванням ДНК-залежної РНК-полімерази, а також пригнічує синтез ДНК в бактеріальних клітинах.Противотуберкулезный антибиотик пролонгированного действия - рифабутин. Антимикробный спектр, особенности фармакодинамики и фармакокинетики До рифабутину чутливі Escherichia coli, Bacillus subtilis, Helicobacter pyloriРифабутин , частина стафілококів та нейсерії; а також туберкульозна паличка (у тому числі штами, які нечутливі до рифампіцину)ЭФФЕКТИВНОСТЬ РИФАБУТИНА В ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ С ТЯЖЕЛЫМИ ПРОГРЕССИРУЮЩИМИ ФОРМАМИ ВПЕРВЫЕ ВЫЯВЛЕННОГО ТУБЕРКУЛЕЗА ЛЕГКИХ (2008) та атипові мікобактерії. Найбільше клінічне значення має активність проти мікобактерій.
Фармакокінетика Рифабутин добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату становить 95—100 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2—4 годин. Рифабутин створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму, найвищі концентрації досягаються в легенях, жовчевому міхурі, стінці кишечнику. Препарат погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Рифабутин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат добре проходить всередину клітин, що пояснює його високу активність проти мікобактерій. Метаболізується рифабутин в печінці. Виводиться препарат з організму переважно з сечею у вигляді метаболітів, частково з калом і жовчю. Період напіввиведення препарату складає 35—40 годин, у хворих з печінковою або нирковою недостатністю цей час може збільшуватися.
Показання до застосування Рифабутин застосовують при легеневому туберкульозі, а також для профілактики та лікування туберкульозної інфекції, що спричинює Mycobacterium avium або інші атипові мікобактерії, у тому числі в хворих на ВІЛ-інфекцію. За неефективності схем ерадикації Helicobacter pylori І та ІІ ряду може застосовуватися в лікуванні виразкової хвороби.
Побічна дія При застосуванні рифабутину можливі наступні побічні ефекти: Алергійні реакції — найчастіше висипання на шкірі (до 11 % згідно з результатами клінічних досліджень), гарячка (до 2 % випадків)Mycobutin ; рідко свербіж шкіри, кропив'янка, бронхоспазм, анафілактичний шок. З боку травної системи — частіше (від 1 до 6 % згідно з результатами клінічних досліджень) нудота, блювання, діарея, біль у животі, зміни смаку; рідко жовтяниця, гепатит. З боку нервової системи та органів чуттів — частіше (1—3 %) головний біль, астенія, безсоння; рідко увеїт, помутніння рогівки. З боку опорно-рухового апарату — частіше (1—2 %) артралгії, міалгії, біль у грудній клітці. Зміни в лабораторних аналізах — нечасто анемія, гемолітична анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення активності амінотрансфераз у крові. Серед інших побічних ефектів дуже часто (до 30 % згідно з результатами клінічних досліджень) спостерігається зміна забарвлення сечі у помаранчевий або червоний колір.
Протипоказання Рифабутин протипоказаний при підвищеній чутливості до рифампіцинових антибіотиків, важкій печінковій та нирковій недостатності, при вагітності, годуванні грудьми та в дитячому віці.
Форми випуску Рифаміцин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,15 г.
Примітки
Джерела Рифабутин на сайті mozdocs.kiev.ua Рифабутин (Rifabutin): инструкция, применение и формула Противотуберкулезные препараты