Сульфаніламід — синтетичний антибактеріальний препарат з групи сульфаніламідних препаратів для перорального та місцевого застосування. Сульфаніламід є одним із перших антибактеріальних засобів. Уперше хімічні властивості сульфаніламіду дослідив Пауль Ґельмо у 1908 році.Paul Gelmo (14 травня 1908) "Über Sulfamide der p-Amidobenzolsulfonsäure, " Journal für praktische Chemie, 77 : 369–382. У 1935 році німецький учений Герхард Домагк при дослідженні проліків сульфаніламіду пронтозилу виявив антибактеріальний ефект сульфаніламідних препаратів. За це відкриття Герхард Домагк у 1939 році отримав Нобелівську премію з фізіології та медицини з формулюванням «за відкриття антибактеріального ефекту пронтозилу». Історія відкриття 24 грудня 1932 року Герхард Домагк в ході експерименту зробив відкриття сульфаніламідних препаратів. Протягом 5-ти років німецький лікар проводив досліди на гризунах і намагався вилікувати їх від стрептококової інфекції, але все було безуспішно.

У ході досліджень Герхард вирішив ввести лабораторним мишам пронтозил (червоний стрептоцид), тварини залишилися живі,в стрептокок був переможено. За допомогою цього препарату майбутній нобелівський лауреат вилікував свою дочку, запобігши ампутації її руки. У 1939 році всений отримав Нобелівську премію з фізіології або медицини з формулюванням «за відкриття антибактеріального ефекту пронтозилу».https://www.geront.kiev.ua/calendar/december-24-discovery-of-sulfonamide-drugs/#:~:text=24%20грудня%20%E2%80%93%20відкриття%20сульфаніламідних%20препаратів%20%E2%80%93%20Інститут%20геронтології

Будова В основі будови всіх сульфаніламідних препаратів лежить молекула сульфаніламіду (аміду сульфанілової кислоти). Їхня хімічна структура критично важлива для антибактеріальної дії, оскільки вона подібна до будови пара-амінобензойної кислоти (ПАБК), яка необхідна бактеріям для росту.

Фармакологічні властивості Сульфаніламід — синтетичний препарат з групи сульфаніламідних препаратів короткої дії. Препарат має бактеріостатичну дію, що полягає у порушенні синтезу мікроорганізмами фолієвої кислоти та блокуванні засвоєння мікроорганізмами параамінобензойної кислоти. До сульфаніламіду чутливі наступні збудники: стафілококи, стрептококи, нейсерії, Escherichia coli, сальмонели, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, частина роду Clostridium, єрсинії, Actinomyces spp., малярійний плазмодій, токсоплазма та деякі хламідії. Інші збудники до препарату нечутливі. У зв'язку із довготривалим застосуванням препарату значна кількість патогенних мікроорганізмів має набуту стійкість до сульфаніламіду та його похідних.

Препарати сульфаніламідів лікують інфекції жовчовидільних шляхів (сульфапіридазин, сульфадиметоксин); інфекції органів дихання, інфекції сечових шляхів (уросульфан); коліентерит, коліт (сульгін, фталазол); кон’юнктивіт, блефарит (сульфацил-натрій у формі 20-30 % водного розчину). Фармакокінетика Сульфаніламід швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Біодоступність препарату становить 70—100%. Препарат створює високі концентрації в більшості тканин і рідин організму. Сульфаніламід добре проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується сульфаніламід в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму нирками. Період напіввиведення препарату складає 8 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.

Показання до застосування Сульфаніламід застосовують при інфекційних ураження, що спричинюють чутливі до препарату мікроорганізми: інфекції шкіри (рани, виразки, пролежні), пієлоцистити, ентероколіти, при місцевому застосуванні — тонзиліти, фарингіти, стоматити.

Побічна дія При застосуванні сульфаніламіду можливі наступні побічні ефекти: Алергічні реакції — частіше при місцевому застосуванні: висипання на шкірі, кропив'янка, гіперемія шкіри, нежить, гарячка, фотодерматоз; тяжкі побічні ефекти — бронхоспазм, періорбітальний набряк, вовчакоподібний синдром, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок, набряк Квінке, сироваткова хвороба — при системному застосуванні спостерігаються рідко. З боку травної системи — при тривалому системному застосуванні у високих дозах нудота, блювання, панкреатит, сухість у роті, біль у животі, діарея; рідко гепатит, жовтяниця, некроз печінки, псевдомембранозний коліт. З боку нервової системи — при тривалому системному застосуванні у високих дозах головний біль, запаморочення, атаксія, підвищення внутрішньочерепного тиску, безсоння, депресія, галюцинації, судоми, асептичний менінгіт, периферична або оптична нейропатія. З боку серцево-судинної системи — при тривалому системному застосуванні у високих дозах міокардит, тахікардія. З боку дихальної системи — при тривалому системному застосуванні у високих дозах фіброзуючий альвеоліт, еозинофільні інфільтрати в легенях. З боку опорно-рухового апарату — дуже рідко при системному застосуванні вузликовий періартеріїт. З боку сечовидільної системи — при тривалому системному застосуванні кристалурія, забарвлення сечі в темно-жовтий колір; дуже рідко при системному застосуванні інтерстиціальний нефрит, тубулярний некроз, ниркова недостатність, гематурія, «шокова нирка» з анурією. З боку ендокринної системи — дуже рідко при системному застосуванні гіпоглікемія, гіпотиреоз. Зміни в лабораторних аналізах — при тривалому системному застосуванні можуть спостерігатися еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, підвищення активності амінотрансфераз в крові.

Протипоказання Сульфаніламід протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфаніламідних препаратів, захворюваннях крові, хронічній серцевій недостатності, печінковій та нирковій недостатності, гепатиті, порфірії, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, гіпертиреозі та гіпотиреозі, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Сульфаніламід випускається у вигляді таблеток по 0,3 та 0,5 г. Сульфаніламід входить до складу комбінованого препарату Інгаліпт.Інгаліпт - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України

Застосування у ветеринарії У ветеринарії сульфаніламід використовується для лікування плевриту, хламідіозу, маститу, дифтерії, сальмонельозу, менінгіту та інших хворіб худоби, птахів, собак. Препарат застосовується орально (разом з кормами), зовнішньо (присипання ран на шкірі), а також внутрішньовенно та внутрішньом'язово.Ветеринарный препарат Стрептоцид-TM

Примітки

Джерела Сульфаніламід на сайті mozdocs.kiev.ua http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1220.htm http://www.antibiotic.ru/ab/056-60.shtml