Німотузумаб (, ), також h-R3 , BIOMAb EGFRBIOMAb EGFR (Biocon, India), TheraCIMИспользование биотехнологии в борьбе с раком на Кубе: противораковый препарат нимотузумаб — синтетичний препарат, який є химерним генно-інженерним моноклональним антитілом до рецептора епідермального фактора росту людини (HER1).Тералок (нимотузумаб) не зарегистрирован в Европейском Союзе вследствие отсутствия доказательств эффективности и безопасности препарата WHO Drug Information, Vol. 19, No. 4, 2005 Proposed INN List 94, p.333 Німотузумаб застосовується виключно внутрішньовенно. Німотузумаб розроблений у Центрі молекулярної імунології в кубинській столиці ГаваніКубинский препарат против рака проходит 27 клинических испытаний в разных странах мира Mateo C, Moreno E, Amour K, Lombardero J, Harris W, Pérez R. Humanization of a mouse monoclonal antibody that blocks the epidermal growth factor receptor: Recovery of antagonistic activity. Immunotechnology 1997;3:71-81 , пізніше частина прав на препарат передана «YM Biosciences».YM Biosciences Annual Report for year ended June 30, 2007 Німотузумаб проходив клінічні дослідження у 37 країнах світу, зокрема Бразилії, Німеччині, Канаді, Індії, КитаїРасширяются зарубежные клинические испытания кубинского препарата против рака , та отримав статус орфанного препарату в Європейському Союзі для лікування гліоми в 2004 році. Препарат отримав схвалення у 24 країнах світу для лікування раку голови та шиїПротивоопухолевый препарат Nimotuzumab зарегистрирован в Индии , проводяться дослідження ефективності німотузумабу при недрібноклітинному раку легень, раку стравоходу, колоректальному раку, раку підшлункової залози. Проте німотузумаб не отримав схвалення Європейського агентства з лікарських засобів для лікування гліоми у дітей та підлітків, оскільки компанія-виробник не навела достатньо доказів, що препарат може вироблятися в достатніх кількостях безпечним способом, а також не було наведено доказів ефективності та безпечності препарату. У ЄвропіVacchelli E et al. Trial Watch: Tumor-targeting monoclonal antibodies in cancer therapy. Oncoimmunology. 2014 Jan 1;3(1): e27048. , а також у ЯпоніїDaiichi Sankyo Announces Discontinuation of Phase 3 Clinical Trial in Japan of Nimotuzumab (DE-766) in Lung Cancer , проводяться нові клінічні дослідження щодо ефективності німотузумабу.
Фармакологічні властивості Німотузумаб — синтетичний лікарський препарат, який є генно-інженерним рекомбінантним гуманізованим (від мишіMerck Index 14th Edition Monograph number 10585. моноклональним антитілом до епідермального фактору росту людини (HER1). Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із позаклітинним доменом рецептора епідермального фактору росту людини HER1, що призводить до інгібування фактору росту та блокування проліферації пухлинних клітин, а в подальшому до руйнування пухлинних клітин. Німотузумаб застосовується у ряді країн світу для лікування гліоми і раку голови та шиї, проте не має офіційного схвалення в ЄС та США. У ряді країн світу проводяться дослідження ефективності німотузумабу при недрібноклітинному раку легень, раку стравоходу, колоректальному раку, раку підшлункової залози.
Фармакокінетика Німотузумаб відносно повільно розподіляється в організмі після ін'єкції. Біодоступність препарату після внутрішньовенного застосування становить 100 %. Високі концентрації препарату спостерігаються в печінці, селезінці, серці, сечовому міхурі та нирках. Метабізм німотузумабу не досліджений. Виводиться препарат переважно із сечею. Період напіввиведення препарату при одноразовому застосуванні становить 302,95 годин, при повторних введеннях він знижується до 50 годин. Даних за зміну періоду напіввиведення німотузумабу при печінковій та нирковій недостатності немає.
Покази до застосування Німотузумаб застосовують при пізніх стадіях гліоми в дітей і дорослих та при раку голови і шиї в дорослих.
Побічна дія Застосування німотумабу, згідно даних фірм-виробників, не супроводжується значною кількістю побічних ефектів. Згідно із даними фірм-виробників, найчастішими побічними ефектами препарату є гарячка, нудота і блювання, сухість у роті, загальна слабість, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, озноб, гіперемія обличчя.TheraCIM Official Site BioMab Insert Серед інших побічних ефектів найчастіше спостерігається запор, збільшення активності амінотрансфераз та гаммаглутамілтранспептидази, підвищення рівня креатиніну в крові, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, носова кровотеча, езофагіт, шкірні алергічні реакції, кашель, головний біль, тремор.
Протипоказання Німотузумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату або до білків миші, у віці до 3 років, при вагітності та годуванні грудьми.
Форми випуску Німотузумаб випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для інфузій у флаконах із вмістом діючої речовини 50 мг. Реєстрація німотузумабу в Україні закінчилась у вересні 2012 року.Державний реєстр лікарських засобів України
Примітки
Посилання Німотузумаб на сайті mozdocs.kiev.ua