Ротиготин (, ) — синтетичний препарат, який належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, та застосовується для лікування паркінсонізму.Ротиготин — трансдермальная терапевтическая система: новые возможности для лечения болезни Паркинсона РОТИГОТИН: перспективы для лечения болезни паркинсона Ротиготин, на відміну від інших протипаркінсонічних препаратів, застосовується за допомогою трансдермальної терапевтичної системи.http://www.vidal.ru/drugs/molecule/2263 Ротиготин уперше синтезований у 1985 році в Гронінгенському університеті , пізніше дослідженням препарату займалась компанія «Aderis Pharmaceuticals», яка в 1998 році продала права на подальші дослідження препарату і його маркетинг німецькій компанії «Schwarz Pharma», яка й отримала схвалення препарату Європейським агентством з лікарських засобів у 2006 році та FDA у 2007 році.Rotigotine
Фармакологічні властивості Ротиготин — синтетичний препарат, що належить до групи стимуляторів дофамінових рецепторів, який застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає у стимуляції D1, D2 і D3 дофамінових рецепторів, найвища афінність до D3-рецепторів, що призводить до зниження дефіциту дофаміну в ядрах екстрапірамідної системи та інших відділах мозку та усуненню його дефіциту в нервових закінченнях, наслідком чого є зменшення симптомів паркінсонізму. Ротиготин також є частковим агоністом 5-HT1D-серотонінових рецепторів і альфа-2-адреноблокатором. Препарат застосовується для лікування первинного паркінсонізму, а також синдрому неспокійних ніг, проте встановлено, що при пероральному застосуванні ротиготин швидко метаболізується, і тому період його дії є дуже коротким. Натомість при нашкірному застосуванні тривалість дії препарату є відносно довгою (24 години), тому ротиготин застосовується у вигляді трансдермальної терапевтичної системи.
Фармакокінетика Ротиготин добре всмоктується при нашкірному застосуванні, біодоступність при нашкірному застосуванні препарату варіює від 1 до 46 % у залежності від місця розміщення трансдермальної терапевтичної системи, найнижчою вона є при розміщенні терапевтичної системи в ділянці живота і кульшового суглобу, а найвищою вона є при розміщенні в ділянці плеча і лопатки. Максимальна концентрація препарату при застосуванні терапевтичної системи із вмістом 8 мг препарату спостерігається за 15—18 годин від аплікації системи. Ротиголін добре (на 89,5—92 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, частково (23 %) з калом, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату двофазний, у першій фазі він становить 3 години, у другій фазі становить 5—7 годин після видалення трансдермальної терапевтичної системи.
Покази до застосування Ротиготин застосовується для лікування первинного паркінсонізму та синдрому неспокійних ніг.
Побічна дія При застосуванні ротиготину найчастіше спостерігаються побічні ефекти, пов'язані з місцевою дією препарату та дофамінергічною дією ротиготину, зокрема шкірні реакції, нудота, блювання, головний біль, запаморочення, сонливість або безсоння, діарея або запор, тремор, диспепсія. Іншими рідкими побічними явищами при застосуванні препарату є: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — еритема шкіри, гарячка, гіпергідроз. З боку травної системи — втрата апетиту, сухість у роті. З боку нервової системи — летаргія, зміни настрою, парестезії, нічні кошмари, шум у вухах, вертиго, депресія, дискінезії, галюцинації, порушення рівноваги. З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, відхилення зубця Т на ЕКГ, припливи крові, периферичні набряки. Інші побічні ефекти — біль у м'язах, біль у суглобах, судоми м'язів, біль у горлі, гикавка, кашель, синусит, інфекції верхніх дихальних шляхів, еректильна дисфункція.
Протипокази Ротиголін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Не рекомендоване застосування препарату при вагітності, годуванні грудьми, схильності до психотичних реакцій та в дитячому віці.
Форми випуску Ротиготин випускається у вигляді трансдермальної терапевтичної системи із вмістом діючої речовини по 2, 4, 6 і 8 мг.
Примітки
Посилання Ротиготин на сайті mozdocs.kiev.ua https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_6122.htm