Енкефаліни — це особливі нейропептиди (пентапептиди), які беруть участь у регуляції ноцицепції у ссавців. Відносяться до ендогенних лігандів-агоністів опіатних рецепторів. В 1975 році були виявлені дві форми: перша містить на початку ланцюгу амінокислоту лейцин, а інша метіонін. Обидві є продуктами гена проенкефаліну.

Мет-енкефалін — Tyr-Gly-Gly-Phe-Метіонін. Лей-енкефалін — Tyr-Gly-Gly-Phe-Лейцин. Ендогенні опіоїдні пептиди

Відкриття двох даних пептидів в 1975 році визвало величезний  інтерес до опіоїдів. У наступні роки слідувало відкриття величезної мережі енкефаловмісних пептидів, що утворюються в багатьох тканинах за обробки щонайменше трьох генетично-відмінних білків-попередників.

Енкефаліни чинять знеболення. Ці пептиди назвали опіоїдами на відміну від опіатів – алкалоїдів рослин, як, наприклад, морфін. Термін «опіоїд» також припустим до синтетичних аналогів групп речовин, афінних до опіоїдних рецепторів. Пептид виділяється нейронами центральної сірої речовини середнього мозку і блокують передачу інформації від больових рецепторів по висхідним спиноталамічним шляхам.

Мет-енкефалін відомий як опіоїдний фактор роста. Це один із гормонів середньої долі гіпофізу, що виробляються кортикотропними клітинами в процесі розщеплення проопіомеланокортина. Разом із мет-енкефаліном виробляється гамма-меланоцитстимулюючий гормон. Хоча спочатку мет-енкефалін був ідентифікований як нейромодулятор, який взаємодіє з δ-опіоїдними рецепторами, згодом виявилось, що цей пептид також є тонічно активним регулятором клітинної проліферації.

Чинять нейропротекторну та нейротрофічну дію.

Відомо три добре описаних сімейства ендогенних опіоїднів пептидів: енкефаліни, В-ендорфіни та динорфіни. Пептидна послідовність мет-енкефаліну кодується геном енкефаліну; лей-енкефалінова пептидна послідовність кодується як геном енкефаліну, так і геном динорфіну. Ген проопіомеланокортину (POMC) також містить послідовність мет-енкефаліну на N-кінець бета-ендорфіну, але в такому випадку ендорфін не переробляється в енкефалін.

Разом із ГАМК беруть участь в регуляції больових відчуттів, але на відміну від ГАМК вони впливають на опіоїдні рецептори аксона, перешкоджаючи передачі больових імпульсів від сенсорного нейрона спинномозкового ганглія в проводить нейрон заднього рогу відповідного відділу спинного мозку.

Стрес

Цей нейропептид виконує роль сигнальної молекули внаслідок стресової реакції.

Вивільнюється в багатьох тканинах, в мозку особливо щиро в гіпокампі та префронтальній корі, у мозковому шарі наднирників. У відповідь на біль разом з ендорфінами вивільняється норадреналін — гормон, що провокує відповідь організму «бій або втечи». Під час реакції на стрес кілька аналогів мет-енкефаліну мали підвищену активність в гіпокампі, тоді як аналоги лей-енкефаліну, соматостатини в тому числі, інгібувались під час стресу. Це спостереження призводить до висновку, що стресові фактори корелюють із нейропептидною відповіддю і що дія енкефалінів локалізована в певній області мозку.

Рецептори Рецепторами енкефаліну є δ-опатні рецептори та μ-опіатні рецептори. Це спряжені із G-білками рецептори. Ще до ендогенних опіоїдів належать динорфіни, які зв'язуються з каппа-рецепторами, ендорфіни — ліганди мю-рецепторів, ендоморфіни та . Опіоїдні рецептори близько на 40 % ідентичні соматостатиновим рецепторам.

Примітки

Посилання https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1303993/ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5525068/ https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/0003986183901492

https://web.archive.org/web/20160304111602/http://humanphysiology.tuars.com/program/section6/6ch2/s6ch2_36.htm https://youtu.be/mAJMOVgg6J8?t=3544 https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780128010280001173