Вемурафеніб (, ) — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів Bcr-Abl-тирозинкіназиВемурафениб улучшает выживаемость при меланоме кожи с мутацией BRAF V600E Непрямое сравнительное исследование применения комбинации дабрафениб плюс траметиниб с комбинацией вемурафениб плюс кобиметиниб у пациентов с метастатической меланомой, ранее не получавших лечения , що застосовується перорально.Вемурафениб Vemurafenib Вемурафеніб розроблений спільно компаніями «Plexxikon» та «Genentech»; , пізніше права на препарат отримала компанія «Hoffmann-La Roche», яка й отримала схвалення для клінічного застосування препарат в 2011 році.

Фармакологічні властивості Вемурафеніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту серин-треонінкінази, що кодується геном BRAF. Це призводить до пригнічення проліферації клітин, спричиненої мутацією в гені BRAF, яка спричинює активацію пухлинного росту. Вемурафеніб застосовується для лікування нерезектабельної метастатичної меланоми з мутацію гену BRAF. Препарат збільшує тривалість життя у хворих з меланомою із мутацією гена BRAF. Оскільки при застосуванні вемурафенібу може поступово розвинутися резистентність до препарату, тому його можуть застосовувати в комбінації з інгібітором МЕК кобіметинібом.

Фармакокінетика Вемурафеніб повільно та добре всмоктується після перорального застосування, абсолютна біодоступність препарату становить у середньому 64 %. Максимальна концентрація вемурафенібу в крові досягається протягом 4 годин після прийому препарату. Вемурафеніб майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Вемурафеніб метаболізується у печінці з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно із калом як у вигляді метаболітів, так і в незміненому вигляді. Період напіввиведення вемурафенібу становить 51,6 годин, цей час може збільшуватися у хворих із вираженим порушенням функції печінки.

Покази до застосування

Вемурафеніб застосовують при неоперабельній або метастатичній меланомі з мутацією гена BRAF.

Побічна дія При застосуванні вемурафенібу найчастішими побічними ефектами є: Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — дерматит, алопеція, фотодерматоз, еритема шкіри, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, синдром Лаєлла, шкірний висип, свербіж шкіри, гарячка, долонно-підошовний синдром. З боку травної системи — блювання, діарея, нудота, запор, порушення функції печінки, панкреатит. З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, порушення смаку, параліч сьомої пари черепно-мозкових нервів, периферична нейропатія, увеїт, оклюзія вени сітківки, іридоцикліт. З боку серцево-судинної системи — васкуліт, подовження інтервалу QT на ЕКГ. З боку дихальної системи — кашель, саркоїдоз. З боку сечостатевої системи — гострий інтерстиційний нефрит, гострий тубулярний некроз. З боку опорно-рухового апарату — болі у м'язах і суглобах, біль у спині, біль у кінцівках, контрактура Дюпюїтрена. Пухлинний ріст — рак шкіри, рак підшлункової залози, нова первинна меланома, прогресування існуючого хронічного мієлолейкозу. Зміни в лабораторних аналізах — нейтропенія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня лужної фосфатази в крові, підвищення активності амінотрансфераз, підвищення рівня білірубіну.

Протипокази Вемурафеніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при важких порушеннях функції печінки та нирок, синдромі подовженого інтервалу QT, при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому та підлітковому віці. Не рекомендовано застосовувати вемурафеніб із сильними або помірними інгібіторами CYP3A.

Форми випуску Вемурафеніб випускається у вигляді таблеток по 0,24 г.

Примітки

Посилання Вемурафеніб на сайті mozdocs.kiev.ua Вемурафеніб на сайті rlsnet.ru