Тримедоксиму бромід (МНН) (дипіроксим, dipyroxime, ТМБ-4) — оксим, який використовується в лікуванні фосфорорганічних отруєннь.TRIMEDOXIME BROMIDE NCATS,
Є реактиватором холінестерази у синаптичних щілинах нервів.
Злегка жовтуватий, дрібнокристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Легко розчинний у воді, мало — у спирті. Водні розчини (додаванням буфера) блідо-жовтого кольору; рН 3,7-4,2; стерилізують за +100 °C протягом 30 хв.
Фармакологічна дія Реактиватор холінестерази, знижує секрецію шлункового соку та концентрацію соляної кислоти у шлунковому соку.
Фармакокінетика
Всмоктування Дипіроксим може вводитися внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При внутрішньом'язовому введенні швидко всмоктується у системний кровотік, досягаючи терапевтичної концентрації протягом короткого часу. При внутрішньовенному введенні препарат одразу потрапляє у кровотік, забезпечуючи швидкий початок дії.
Розподіл Після потрапляння в кров препарат розподіляється по тканинах та органах, включаючи центральну нервову систему, хоча проникнення через гематоенцефалічний бар'єр обмежений. Основна дія проявляється у нервових синапсах і на рівні периферичної нервової системи, де препарат відновлює активність холінестерази.
Метаболізм Препарат метаболізується у печінці. Метаболічні шляхи препарату до кінця не вивчені.
Виведення Препарат виводиться з організму переважно нирками із сечею. Період напіввиведення залежить від стану пацієнта і може становити кілька годин.
Застосування
Показання Отруєння фосфорорганічними сполуками в комбінації з холіноблокуючими ЛЗ (атропін, апрофен); профілактично, у поєднанні з атропіном, за відсутності явних ознак отруєння (після дії отрути на організм); виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки; пароксизмальні порушення ритму серця — основою для застосування служать спостереження про пригнічення активності тканинної (ацетилхолінестерази) та сироваткової холінестерази при ІХС та інфаркті міокарда.
Протипоказання Гіперчутливість.
Побічна дія Алергічні реакції.
Режим дозування Залежно від тяжкості отруєння, одноразово або кілька прийомів. При початкових ознаках отруєння (збудження, міоз, підвищене потовиділення, слиновиділення, початкові явища бронхореї) – п/к, 2-3 мл 0,1 % розчину атропіну сульфату та 1 мл 15 % розчину трімедоксиму броміду. Якщо симптоми отруєння не зникають, вводять вдруге атропін та тримедоксиму бромід у тій же дозі. При більш важких явищах (посмикування м'язів, судоми, сопорозний або коматозний стан, багата бронхорея) - внутрішньовенно до 3 мл 0,1% розчину атропіну сульфату і одночасно внутрішньом'язово або внутрішньовенно 1 мл 15% розчину тримедоксиму броміду. Введення атропіну у зазначеній дозі повторюють через кожні 5-6 хв, до повного усунення бронхореї та появи ознак атропінізації. При необхідності тримедоксиму бромід вводять через 1-2 години повторно; середня доза у тяжких випадках - 3-4 мл 15% розчину (0,45-0,6 г). В особливо тяжких випадках, що супроводжуються зупинкою дихання, — до 7-10 мл. У хворих, які перебувають у несвідомому стані та за наявності труднощів для внутрішньовенного введення ЛЗ можуть бути введені внутрішньом'язово. Для усунення пароксизмальних порушень ритму серця: внутрішньовенно струминно, 150 мг (1 мл 15 % розчину в 10 мл 0,9 % розчину NaCl), потім внутрішньовенно краплинно, 2 мл 15 % розчину (300 мг) в 100 мл 0 9% розчину NaCl (всього 430 мг).
Зберігання У сухому, прохолодному, захищеному від світла місці.
Особливі вказівки Лікування препаратом повинно проводитися під суворим контролем медиків, особливо при тяжких інтоксикаціях фосфорорганічними сполуками. Необхідно уважно стежити за станом серцево-судинної та дихальної систем пацієнта.
Див. також Обідоксим Пралідоксим
Примітки
Джерела Giniatullin RA, Shabunova IA, Nikol'skiĭ EE, Bukharaeva EA. Dipiroksim kak blokator ionnykh kanalov, aktiviruemykh atsetilkholinom, v skeletnoĭ myshtse krysy [Dipyroxime as a blocker of ion channels activated by acetylcholine in rat skeletal muscle]. Biull Eksp Biol Med. 1987 Jun;103(6):690-2. Russian.
Література Use of cholinesterase reactivator dipyroxime to abolish paroxysmal arrhythmias. Svistov, A.S.; Iavorskiĭ, A.D.; Chaplygo, P.S. Kardiologiia 30(6): 102-103, 1990. Search for a Prospective Reactivator of Cholinesterase among Bispyridinium Derivatives. Mokhort, N.A.; Pritula, T.P. Neurophysiology 34(2-3): 184-184. 2002. DOI: 10.1023/a:1020799115979
Посилання Dipiroximum