Mechanizm działania Jako agonista receptorów zmniejsza stężenie cAMP (następuje pobudzenie receptorów opioidowych, co powoduje wymianę GTP na GDP na białkach G, a to obniża poziom cyklazy adenylowej), co z kolei skutkuje zmniejszeniem napływu jonów wapniowych do wnętrza komórki. Wskutek tego następuje hiperpolaryzacja błony komórkowej, która hamuje przesyłanie impulsów nerwowych. Stąd wynika efekt przeciwbólowy, który wywołuje fentanyl. Lek hamuje wydzielanie m.in. substancji P, GABA, dopaminy, acetylocholiny, noradrenaliny, wazopresyny, somatostatyny, insuliny i glukagonu. Metabolizm fentanylu odbywa się za pośrednictwem CYP450 (dokładniej: CYP3A4). Substancja ta wpływa również na nerw błędny.
Działania niepożądane
Przeciwwskazania Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami układu oddechowego, ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej. Dolegliwości układu pokarmowego mogą być równie niebezpieczne, ponieważ substancja ta może mieć wpływ na zwiększanie napięcia mięśni gładkich przewodu pokarmowego. Zaburzenia wątroby lub nerek mogą wydłużać czas działania fentanylu. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami niedoczynnością tarczycy, astmą, otyłością oraz miasteniami.