Mechanizm działania i farmakokinetyka Heroina i jej metabolity działają agonistycznie (pobudzająco) na receptory opioidowe mi, kappa i delta (μ, κ, δ), wywołując zniesienie czucia bólu, euforię, depresję ośrodkowego układu nerwowego, w tym ośrodka oddechowego oraz zwiotczenie mięśni. Heroina wykazuje następujące efekty działania na organizm ludzki: wpływa depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w szczególności na ośrodek oddechowy znosi odczuwanie bólu wywołuje euforię, senność, błogą apatię, wprowadza w błogostan i stan niewrażliwości na przykre doznania zwęża źrenice do wielkości główki szpilki spowalnia perystaltykę żołądka i jelit kurczy zwieracze działa antydiuretycznie.
Depresyjne działanie heroiny na ośrodek oddechowy związane jest z osłabieniem reagowania na zmiany stężenia CO2 i niedotlenienie. Dzięki dwóm grupom acetylowym heroina wykazuje silne właściwości lipofilne, które sprawiają, że szybko przenika przez barierę krew-mózg (w ciągu 15-20 sekund), osiągając wysokie stężenie w ośrodkowym układzie nerwowym. Siła i czas działania heroiny zależą od drogi jej podania do organizmu. W przypadku iniekcji dożylnej efekt pojawia się po upływie 1-2 minut, osiągając szczyt po 10 minutach, a działanie przeciwbólowe utrzymuje się około 3-5 godzin.