Uczucie euforii (rush, flash), które prawie natychmiast towarzyszy dożylnemu podaniu heroiny, trwa zaledwie jedną do kilku minut, po czym następuje okres sedacji, który trwa około godziny. Okres półtrwania heroiny wynosi 15-30 minut, według innych źródeł 1,3-7,8 min.
W organizmie heroina ulega pod wpływem esteraz szybkiemu metabolizowaniu do 6-mono-acetylo-morfiny (6-MAM). Proces ten ma miejsce w wątrobie, mózgu, sercu i nerkach. Maksymalne stężenie 6-MAM jest mierzone już po upływie 0,7-2,7 min. od dożylnego wstrzyknięcia heroiny. Temu silnie lipofilnemu metabolitowi heroiny, o dłuższym okresie półtrwania (do 54 minut), przypisuje się bardzo duże powinowactwo do receptora oraz odpowiedzialność za wszystkie natychmiastowe efekty heroiny. Następnie 6-MAM ulega przemianie do morfiny, która ma jeszcze dłuższy okres półtrwania, wynoszący 2-3 godziny. Maksymalne stężenie morfiny jako metabolitu jest osiągane po upływie 3,6-8 minut od podania heroiny. Powstała z heroiny morfina ulega w wątrobie związaniu z kwasem glukuronowym (głównie w pozycji 3 i w mniejszym stopniu w pozycji 6) i w postaci rozpuszczalnych glukuronianów (55%) zostaje wydalona przez nerki wraz z moczem, a tylko w małym stopniu z żółcią. W moczu obecna jest także wolna morfina (10%) oraz niewielka ilość 6-MAM (1,5%).