Serotonina mózgowa musi być zatem syntetyzowana miejscowo.

W neuronach serotonina jest transportowana do pęcherzyków synaptycznych przez pęcherzykowy transporter monoamin VMAT2. Po uwolnieniu do przestrzeni zewnątrzkomórkowej jest usuwana przede wszystkim poprzez wychwyt za pośrednictwem SERT, kodowanego przez gen SLC6A4.

Płytki krwi nie syntetyzują serotoniny. Wychwytują ją z osocza poprzez SERT i przechowują w ziarnistościach gęstych, z których może być uwalniana podczas aktywacji płytek.

Główny szlak degradacji serotoniny obejmuje oksydacyjną deaminację, zachodzącą przede wszystkim z udziałem monoaminooksydazy A (MAO-A), oraz dalsze utlenienie powstałego aldehydu do kwasu 5-hydroksyindolooctowego (5-HIAA). 5-HIAA jest głównym metabolitem serotoniny oznaczanym m.in. w diagnostyce guzów neuroendokrynnych wydzielających serotoninę.

W szyszynce serotonina jest również substratem do syntezy melatoniny.

Receptory serotoninowe

Receptory serotoninowe dzieli się na siedem rodzin: 5-HT₁, 5-HT₂, 5-HT₃, 5-HT₄, 5-HT₅, 5-HT₆ i 5-HT₇. Poszczególne podtypy różnią się rozmieszczeniem, powinowactwem do ligandów oraz mechanizmami przekazywania sygnału.