Prace eksperymentalne wykazały, że bilobalid może wywierać wpływ zarówno na tkankę mózgową, jak i na tkankę mięśnia sercowego. Mechanizm jego działania nie został jeszcze poznany, lecz wykazano jego wpływ na wydolność oddechową (RCR – ang. – jest to stosunek pomiędzy konsumpcją tlenu w obecności ADP a konsumpcją po wytworzeniu ATP). Badania na komórkach izolowanych z wątroby pokazały, że bilobalid wpływa na wzrost współczynnika RCR w mitochondriach w sposób statystycznie istotny. Wpływ ten obserwowano zarówno wtedy, gdy badano mitochondria pochodzące z komórek wątroby szczurów traktowanych bilobalidem, jak i podczas badań in vitro kultur komórek w pożywce zawierającej bilobalid.
Prawdopodobny mechanizm działania bilobalidu polega na zapobieganiu zmniejszaniu się aktywności kompleksu I i kompleksu III. Bilobalid zwiększa również współczynnik RCR z komórek ischemicznych.
Bilobalid jako przeciwutleniacz i zmiatacz wolnych rodników Wolne rodniki, mocne utleniacze, są związkami zawierającymi niesparowane elektrony. Są one zdolne do niszczenia różnych komponentów komórek (lipidów, białek, DNA, cukrów) i są zaangażowane w procesie powstawania mutacji.