Oryginalny patent na syntezę leku wygasł w 2001, jednak Alfa Wassermann utrzymał monopol na produkcję leku dzięki opatentowaniu w 2006 (zgłoszenie patentowe z 2003) syntezy czystych form polimorficznych tej substancji. Związek w formie polimorficznej może być syntezowany bez naruszenia patentowego, ale przepisy Agencji Żywności i Leków oraz Unii Europejskiej uniemożliwiają wprowadzenia tej formy leku do obiegu. Z tego względu leki generyczne nie będą dostępne aż do 2023.
Mechanizm działania Ryfaksymina należy do antybiotyków o działaniu bakteriobójczym. Efekt ten jest osiągany poprzez nieodwracalne wiązanie leku z podjednostką β polimerazy RNA zależnej od DNA w komórce bakterii, co prowadzi do zablokowania syntezy RNA i białek. Działanie blokujące polimerazę RNA zależną od DNA jest wybiórcze wobec bakterii, ponieważ enzym ten w ich komórkach różni się istotnie od polimerazy RNA w komórkach organizmu człowieka.
W badaniu przeprowadzonym przez Brigidiego i współautorów wykazano, że u osób cierpiących na wrzodziejące zapalenie jelita grubego po odstawieniu ryfaksyminy fizjologiczna flora jelitowa powraca do stanu sprzed rozpoczęcia terapii.